青霉素

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青霉素G
IUPAC命名
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-((phenylacetyl)amino)- (2S-(2alpha,5alpha,6beta))-
識別
CAS號 61-33-6
ATC編碼 J01CE01 S01AA14 QJ51CE01
化學性質
化學式 C16H18N2O4S 
分子量 334.4 g/mol
治療考量
懷孕分級  ?
合法狀態  ?
途徑 parenteral

青霉素(Penicillin,或音譯盤尼西林)是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青黴菌中提煉出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防过敏。

青霉素是人類最早發現的抗生素[1],1928年英國倫敦大學聖瑪莉醫學院(现属伦敦帝国学院)細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青黴菌具有殺菌作用[2],1938年由牛津大學柴恩弗洛里希特利Norman Heatley,1911-2004)領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與柴恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理醫學獎。青霉素是一种半抗原(Hapten)。[3]

分类[编辑]

青霉菌
  1. 青霉素G类。如青霉素G钾青霉素G钠长效西林等。
  2. 半合成青霉素
  1. 耐酸青霉素 青霉素V
  2. 耐酶青霉素。如苯唑青霉素新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
  3. 广谱青霉素。如氨苄青霉素羟氨苄青霉素(阿莫西林)等。
  4. 抗绿脓杆菌的广谱青霉素。如羧苄青霉素氧哌嗪青霉素呋苄青霉素等。
  5. 氮咪青霉素(抗革兰阴性杆菌青霉素)。如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐,对某些阴性杆菌(如:大肠杆菌克雷伯氏菌沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。

药物机理及特点[编辑]

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,它们具有相似的作用机理。

细菌一般都处于低渗(即外界的渗透压低于细菌体内部)的环境中,因而会自发地吸收外界的水分。为了防止细胞因吸水过多而膨胀炸裂,细菌在其细胞壁中合成一种名为肽聚糖的物质,以此抵抗细菌体的自发吸水膨胀。青霉素即作用于肽聚糖的合成过程中,阻止它的合成,进而导致细菌体失去抵抗渗透压的能力而胀破。

由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如抗藥性金黃色葡萄球菌)所产生的,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。

不良反应[编辑]

青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素,但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%。为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。

使用青霉素类抗生素必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生耐药性,故不提倡。

参考资料[编辑]

  1. ^ 張上淳. 何謂抗生素. 中華民國基層醫療協會. [2013-10-02]. 
  2. ^ 陳炳聖. 《萬物簡史》. 源樺. 2007. ISBN 986828421X. 
  3. ^ http://www.cicistudy.com/article.php?AID=299039 医学诺贝尔之路(1930):星光照耀奥地利。