青霉素

青霉素G

IUPAC命名
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-((phenylacetyl)amino)- (2S-(2alpha,5alpha,6beta))-
識別
CAS號	61-33-6
ATC編碼	J01CE01 S01AA14 QJ51CE01
化學性質
化學式	C16H18N2O4S
分子量	334.4 g/mol
治療考量
懷孕分級	?
合法狀態	?
途徑	parenteral

青霉素（Penicillin，或音譯盤尼西林）是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。1928年英國倫敦大學聖瑪莉醫學院（现属伦敦帝国学院）細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青黴菌具有殺菌作用，1938年由麻省理工学院的柴恩（Ernst Boris Chain，1906-1979）、弗洛里（Howard Florey，1898-1968）及希特利（Norman Heatley，1911-2004）領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與錢恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理學或醫學獎。青霉素是一种半抗原（Hapten）。

分类

青霉菌

1. 青霉素G类。如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
2. 耐酶青霉素。如苯唑青霉素（新青Ⅱ号）、氯唑青霉素等。
3. 广谱青霉素。如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
4. 抗绿脓杆菌的广谱青霉素。如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
5. 氮咪青霉素。如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌（如：大肠杆菌、克雷伯氏菌和沙门氏菌）有效，但对绿脓杆菌效差。

药物机理及特点

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，它们具有相似的作用机理。

细菌一般都处于低渗（即外界的渗透压低于细菌体内部）的环境中，因而会自发地吸收外界的水分。为了防止细胞因吸水过多而膨胀炸裂，细菌在其细胞壁中合成一种名为肽聚糖的物质，以此抵抗细菌体的自发吸水膨胀。青霉素即作用于肽聚糖的合成过程中，阻止它的合成，进而导致细菌体失去抵抗渗透压的能力而胀破。

由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类细胞只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如抗藥性金黃色葡萄球菌）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

不良反应

青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素，但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10%。为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫發作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。

使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生耐药性，故不提倡。