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氯苯那敏

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氯苯那敏
Chlorphenamine.svg
系统(IUPAC)命名名称
3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基 -3- 吡啶-2-基 - 丙烷-1-氨基 : 3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-
3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
临床数据
妊娠分级
  • AU: A
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 口服、静脉注射肌肉注射皮下注射
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 25-50%
蛋白结合度 72%
代谢 CYP2D6
生物半衰期 21-27小时
排泄
识别信息
CAS注册号132-22-9 ☒N
ATC代码 R06AB04
PubChem CID 2725
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1210
DrugBank APRD00001
DB01114
ChemSpider 2624 ✓
UNII 3U6IO1965U ✓
KEGG D07398 ✓
ChEBI CHEBI:52010 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL505 ✓
化学信息
化学式 C16H19ClN2
摩尔质量 274.788 g/mol
物理性质
水溶液 5.5 mg/mL (20 °C)

氯苯那敏(Chlorpheniramine),又称扑尔敏,是用在预防过敏性疾病如鼻炎和荨麻疹症状中使用的第一代烷基胺抗组胺药。相比于其他第一代抗组胺药其镇静作用较弱。氯苯那敏是在兽医,小动物中最常用的抗组胺剂之一。虽然通常不作为抗抑郁药或抗焦虑药,氯苯那敏似乎具有这些特性,是一种用于过敏症状的药物,属于第一代组胺H1受体拮抗剂(又称抗组织胺药),化学式C16H19N2Cl。生产药品时,通常使用其盐类马来酸氯苯那敏(Chlorpheniramine maleate)。

合成机制[编辑]

方法一[编辑]

氯苯那敏合成机制1:D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, 美国专利 2,567,245 (1951)

方法二[编辑]

氯苯那敏合成机制2:由吡啶由4-氯芐基氯烷基化合成、D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, 美国专利 2,676,964 (1954)

适应症及用量[编辑]

减轻过敏症状,例如过敏性鼻炎(包括花粉症)、荨麻疹等。氯苯那敏可减轻流鼻涕及喷嚏。用于口服时,成人剂量通常是每4至6小时服4毫克。

不良反应[编辑]

主要是容易令人产生睡意,其它比较常见的不良反应有头痛、小便滞留、口干、肠胃不适等。

参见[编辑]

外部链接[编辑]