使用者:Hamish/Cefotaxime

**Hamish/Cefotaxime**
臨床資料
讀音	/ˌsɛfəˈtækˌsiːm/
商品名（英語：Drug nomenclature）	凱福隆（Claforan®）
其他名稱	頭孢噻肟鈉
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682765
懷孕分級	澳: B1 ; ;
給藥途徑	靜脈注射和肌肉注射
ATC碼	J01DD01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）;
藥物動力學數據
生物利用度	暫無
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	0.8–1.4 小時
排泄途徑	50–85%經腎臟
識別資訊
	IUPAC命名法 (6R,7R,Z)-3-(Acetoxymethyl)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; ;
CAS號	63527-52-6
PubChem CID	5479527;
DrugBank	DB00493 ;
ChemSpider	4586392 ;
UNII	N2GI8B1GK7;
KEGG	D07647 ;
ChEMBL	ChEMBL102 ;
化學資訊
化學式	C16H17N5O7S2
摩爾質量	455.47 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)\c3nc(sc3)N)COC(=O)C)C(=O)O;
	InChI InChI=1S/C16H17N5O7S2/c1-6(22)28-3-7-4-29-14-10(13(24)21(14)11(7)15(25)26)19-12(23)9(20-27-2)8-5-30-16(17)18-8/h5,10,14H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,23)(H,25,26)/b20-9+/t10-,14-/m1/s1 ; Key:GPRBEKHLDVQUJE-VINNURBNSA-N ;

頭孢噻肟（英語：Cefotaxime）是用來治療諸多細菌感染的抗生素。具體來說，其可用於治療關節感染（英語：joint infections）、盆腔炎、腦膜炎、肺炎、尿路感染、敗血症、淋病以及蜂窩織炎（英語：cellulitis），經由靜脈注射或是肌肉注射給藥。^[2] 使用過程中，常見的副作用包括噁心、過敏或是引起注射部位局部發炎，甚至可能引起艱難梭菌腹瀉（英語：Clostridium difficile diarrhea）。並且，是藥品不建議給先前有過青黴素過敏反應的人使用。但其可相對安全地給藥於正處於妊娠期或是哺乳期的人。頭孢克肟是第三代頭孢菌素，作用於細菌的細胞壁達到抗菌效果。^[2]^[3]

該葯物於1976年被發現，隨後於1980年投入商業使用。它被列入世界衛生組織的基本藥物清單，是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物，並可作為通用藥物（英語：generic medication）使用。目前，開發中國家的批發成本約為每劑0.23-4.70美元。在美國，一個療程的費用為100-200美元。^[3]^[4]^[5] ^[6]^[7]

醫療用途[編輯]

頭孢克肟是一種廣譜抗生素，具有抵抗多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的活性，因而被用於各種感染，包括^[8]：

下呼吸道感染——例如肺炎（常由肺炎鏈球菌引起）
泌尿生殖系統感染——尿路感染（大腸桿菌、表皮葡萄球菌（英語：Staphylococcus epidermidis）、奇異變形桿菌（英語：Proteus mirabilis））和宮頸或是尿道淋病
婦科感染 - 例如盆腔炎，子宮內膜炎和盆腔蜂窩織炎
膿毒症——繼發於鏈球菌屬，金黃色葡萄球菌，大腸桿菌和克雷伯氏菌屬。
腹腔內感染 - 如腹膜炎
骨和關節感染——如金黃色葡萄球菌或鏈球菌屬。
中樞神經系統感染——例如繼發於腦膜炎雙球菌，流感嗜血桿菌或是肺炎鏈球菌的腦膜炎、腦室炎（英語：Ventriculitis）^[8]

雖然頭孢噻肟已經被證明對這些感染有效，但其不一定被認為是首選藥物。然而，在腦膜炎中，頭孢噻肟比頭孢呋辛能夠更好地穿過血腦屏障。

作用範疇[編輯]

作為第三代頭孢菌素類中的β-內醯胺抗生素，頭孢噻肟有抵眾多革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的活性，這其中包括幾種對經典β-內醯胺類抗生素（如青黴素）具有抗性的細菌。感染這些細菌的表現通常為下呼吸道，皮膚，中樞神經系統，骨骼和腹腔內的感染。儘管始終要考慮到其局域敏感性的存在，但其通常對這些生物有效（甚至更多其他生物）：^[8]

金黃色葡萄球菌（不包括MRSA）和表皮葡萄球菌
肺炎鏈球菌和{{tsl|en|Staphylococcus epidermidis|表皮葡萄球菌]]
大腸桿菌
流感嗜血桿菌
淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟球菌
克雷伯氏菌屬
洋蔥伯克霍爾德氏菌（英語：Burkholderia cepacia complex）
奇異變形桿菌（英語：Proteus mirabilis）和普通變形桿菌（英語：Proteus vulgaris）
腸桿菌屬
擬桿菌屬
梭桿菌屬

以及，頭孢噻肟顯著不作用於假單胞菌（英語：Pseudomonas）和腸球菌，並對厭氧的脆弱擬桿菌（英語：Bacteroides fragilis）有適度活性。^[9]

以下是其對醫學上部分重要微生物的最小抑菌濃度數據：

流感嗜血桿菌：≤0.007 - 0.5 µg/ml
金黃色葡萄球菌：0.781 - 172 µg/ml
肺炎鏈球菌：≤0.007 － 8 µg/ml^[10]^[11]

不良反應[編輯]

由於兩類抗生素之間具有{{tsl|en|Cross-reactivity|交叉反應性]]，給藥於青黴素過敏患者時，應在權衡利弊後謹慎使用，同時對已知對頭孢噻肟或其他頭孢菌素過敏的患者禁用該葯物，

最常見的不良反應有:

注射或輸液部位的疼痛和炎症 (4.3%)
皮疹，瘙癢或發燒 (2.4%)
結腸炎，腹瀉，噁心，嘔吐 (1.4%)^[8]

作用機理[編輯]

頭孢噻肟是β-內醯胺抗生素（指藥物分子自身的結構組分）。作為同一類藥物，β-內醯胺通過與一種或多種青黴素結合蛋白（英語：Penicillin binding proteins）結合以抑制細菌細胞壁的合成。其可抑制細菌細胞壁中肽聚糖合成的最終轉肽反應（英語：DD-transpeptidase）步驟，從而抑制細胞壁的生物合成。由於在沒有細胞壁生成的情況下，細胞壁自溶酶（自溶素（英語：Autolysin）和胞壁質水解酶（英語：Lysin））持續活動，細菌最終溶解。由此，β-內醯胺可用於殺菌。^[9]^[8]

β-內醯胺類抗生素（如青黴素和阿莫西林）非常容易被β-內醯胺酶（普遍由金黃色葡萄球菌產生）降解，但因為頭孢噻肟分子的結構構型，甲氧基亞氨基部分的順式構型賦予其能夠抵抗β-內醯胺酶的穩定性，致使其具有抗β-內醯胺酶降解的優勢。因此，頭孢噻肟的抗菌活性譜擴大到能覆蓋幾種可生產β-內醯胺酶的生物（對β-內醯胺抗生素有抗性），具體事宜如下所述。

像其他β-內醯胺抗生素一樣，頭孢噻肟不僅可以阻斷包括藍藻在內的細菌的分裂，還可以阻斷灰藻的光合作用場所藍小體的分裂以及苔蘚植物的葉綠體的分裂。相反，頭孢噻肟對高度發達的維管植物的質體沒有影響，這佐證了內共生學說，並可推斷出陸地植物中質體分裂的演變。^[12]

用法[編輯]

頭孢噻肟通過肌肉注射或靜脈滴注給藥，由於其被肝臟同時代謝為活性和非活性代謝物，且大部分在尿液中排泄，因此用於患有腎臟或肝臟損害的人群時可能需要做出劑量調整。^[8]^[13]^[14]

治療植物[編輯]

頭孢噻肟是唯一一種即使濃度高達500毫克/升時也只對植物有極低毒性的頭孢菌素，故此被廣泛用於治療革蘭氏陰性菌的植物組織感染，對於治療革蘭氏陽性細菌的植物組織感染，應當使用萬古黴素。^[15]^[16]^[17]

參見[編輯]

參考資料[編輯]

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