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奥沙唑仑

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奥沙唑仑
臨床資料
其他名稱Oxazolazepam
AHFS/Drugs.com国际药品名称
ATC碼
  • 未分配
识别信息
CAS号24143-17-7  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C18H17ClN2O2
摩尔质量328.80
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc2ccc1NC(=O)CN3C[C@H](O[C@]3(c1c2)c4ccccc4)C
  • InChI=1S/C18H17ClN2O2/c1-12-10-21-11-17(22)20-16-8-7-14(19)9-15(16)18(21,23-12)13-5-3-2-4-6-13/h2-9,12H,10-11H2,1H3,(H,20,22)/t12-,18+/m1/s1 checkY
  • Key:VCCZBYPHZRWKFY-XIKOKIGWSA-N checkY

奥沙唑仑Oxazolam)为一种神经系统用药、镇静催眠药、抗焦虑药物[1]。此药是地西泮氯氮平的主要代谢产物。他的药理作用和地西泮、氯氮类似但弱些,属于短到中效苯二氮平类药物。市面上的主要规格为胶囊10毫克、片剂(5mg、10mg、20mg)、10%散剂[2]

药理与药动

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奧沙唑侖是苯二氮卓类药,主要作用在杏仁核下丘脑的大脑边缘系统,对大脑皮质的激活系统无影响。有和地西泮类同的安静平稳功效和化学结构,作用强但毒性低,對催眠、肌松、步履失调等一些的抑制作用小。动物实验方面大鼠有躯体依赖,对狗有躯体依赖但依赖程度低于地西泮[1]

口服快速吸收,4个小時裡血药浓度达顶峰,半衰期是六到二十四小時,持续长度最少48小时。分布在各脏器,其中肝脏肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定二苯甲酮类结合物,二苯甲酮类结合物从排尿清除,N-去甲安定的半衰期是61小时[3]

适用范围

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用作治疗焦虑、紧张、抑郁等一些情感障碍,还可用在神经症、植物神经症状、心身疾病和小儿癫痫等,也用作麻醉前用药。但大剂量持续服用不可超过2周,用药期间不适合饮酒。 外国的1548例报道证明神经症有效率是70.2%,植物神经功能失调是77.3%,心身疾病是85.7%,麻醉前给药是72.9%[1]

用法及用量

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若用于抗焦虑则口服每天3次,每顿10~20mg。麻醉前给药一般于进行手术前1~2毫克每千克。年长者和体质差者抗焦虑时起始剂量是7.5毫克1天三顿,可逐渐根据实情增至15mg1日三到四顿[1]。吸烟的人与不吸烟者相比使用剂量要比较多[3]。和中枢抑制药、单胺氧化酶抑制剂一起用或喝酒能增强此药作用,所以应该停服本品或减少用量,和西咪替丁一起用会影响清除率。长期用此药会产生依赖性。

副作用

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  1. 依賴性:大量連續服用時,偶而會引起藥物依賴。長期服用如需停藥時,則需注意要慢慢的進行減量。
  2. 精神、神經系統:有時會有睡意、蹣跚 、頭昏 、頭痛、失眠、舌頭不靈活,偶而也會有焦急不安定的現象出現。
  3. 循環系統:麻醉前投藥偶而會有頻脈現象。
  4. 消化系統:有心、便秘、食欲不振、胃部不舒服、下痢、口渴之現象,偶而也會有嘔吐之現象。
  5. 過敏症:如有發疹、蕁麻疹等過敏症狀出現時請停止服藥。
  6. 骨骼肌:有時會有倦怠感等肌張力降低症狀[4]

比较少但常见的有嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、步履瞒珊、胃部不适和皮疹、恶梦少见共济失调,偶而会有白细胞减少、肌张力低下和药物依赖。

注意事项

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有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害者、ADHD病患、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺病、重症肌无力、同时使用神经系统药物、闭角型青光眼的人应该慎用[3]

而需要禁用的人为使用此药过敏、睡眠呼吸暂停综合征、怀孕早期孕妇、严重呼吸功能不全、急性闭角型青光眼[3]

用药这段时间或及用药之後不能开车和操作机器[3]

注脚

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 医药数据库中心. 奥沙唑仑. 医学全在线. 2009 [2011-09-27]. (原始内容存档于2010-10-05). 
  2. ^ 奥沙唑仑. 医学全在线. [2011-09-27]. (原始内容存档于2014-07-14). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 奥沙西泮 Oxazepam. 中医世家. [2011-09-27]. (原始内容存档于2012-02-10). 
  4. ^ Oxazolam 仿單. 天主教耕莘醫療財團法人耕莘醫院. [2022-06-21]. (原始內容存檔於 2022-06-21).