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環丙沙星

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環丙沙星
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Ciloxan, Cipro, Neofloxin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa688016
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服、靜脈注射、外用藥物（耳滴劑（英語：ear drop）、眼藥水）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度70%[1]
血漿蛋白結合率30%[1]
藥物代謝肝臟（CYP1A2及其他）
生物半衰期3.5 小時[1]
排泄途徑腎
識別資訊
  • 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-quinoline-3-carboxylic acid
CAS號85721-33-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.123.026 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C17H18FN3O3
摩爾質量331.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • c1c2c(cc(c1F)N3CCNCC3)n(cc(c2=O)C(=O)O)C4CC4
  • InChI=1S/C17H18FN3O3/c18-13-7-11-14(8-15(13)20-5-3-19-4-6-20)21(10-1-2-10)9-12(16(11)22)17(23)24/h7-10,19H,1-6H2,(H,23,24) checkY
  • Key:MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N checkY

環丙沙星（Ciprofloxacin）是第二代氟喹諾酮類化合廣效抗生素（英語：Broad-spectrum antibiotic）[2]，可對抗多種病原菌[2]。治療範圍包含骨骼感染、關節感染、腹部感染，以及特定幾種感染性腸胃炎、呼吸道感染、皮膚感染、傷寒，以及泌尿道感染等等[2]。本品亦可配合其他抗生素進行治療[2]，可經口服或靜脈注射給藥[2]。

常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉，以及皮膚紅疹[2]，還會導致永久性肌腱炎，增加肌腱斷裂（英語：tendon rupture）風險，且重症肌無力患者服用後肌肉無力的症狀可能惡化[2]。嚴重的有可能使人身體神經衰弱、殘疾、甚至終生難以恢復。副作用發生的機率較頭孢菌素高[3]。動物實驗表明妊娠期間用藥可能具有些微風險[4]，孕婦服用有少數胎兒產生問題[4]。哺乳期間用藥目前顯示安全[2]。本品透過抑制細菌的DNA旋轉酶達到殺菌的效果[2][5][6]。

環丙沙星於1987年首次發現[7]，並列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。本品屬於通用名藥物，價格不貴[2][9]。開發中國家每劑批發價約介於0.03至0.13美金之間[10]，美國每劑則約0.40美金[2]。

適應症

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在美國此藥被批准用於給成人治療以下已檢驗出的病菌感染：

環丙沙星不建議用於治療結核病。[19]

以及結合其他具體藥物：

  • 複雜腹腔感染（與甲硝唑聯合使用）
  • 實踐中可治療發熱性中性粒細胞減少（與哌拉西林聯合使用）

副作用

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注意：氟喹諾酮類抗生素有可能導致肌腱炎，韌帶斷裂，軟骨和軟組織疼痛。這種狀況經常是在停藥很久之後發生，比如幾周或幾個月之後發生，屆時病人和醫生都很難把這種副作用和該藥物關聯起來，這造成了大量的副作用的發生沒有被計入醫學統計，從而降低了醫生和病人對該類藥物副作用的重視程度。這被為數不少的副作用受害者認為是一個普遍存在，卻沒有引起重視的醫療問題乃至社會問題。受害者甚至都不知道自己的長期「神秘」疼痛是來自於氟喹諾酮類抗生素。

2013年8月15日， 美國食品藥品監督管理局（FDA）要求更新所有氟喹諾酮類抗生素的藥品說明書和用藥指南，以更好的描述周圍神經病變這一嚴重副作用。由氟喹諾酮類藥品引起的嚴重神經損害可能在使用這些藥物不久後發生，且可能不可逆轉。周圍神經病變僅發生於喹諾酮類藥物的口服或注射製劑。外用氟喹諾酮類製劑（滴耳劑或滴眼劑）與該風險不相關。如果患者出現周圍神經病變症狀，應停用氟喹諾酮類藥物，換用其他非喹諾酮類抗生素，除非繼續使用氟喹諾酮類治療的獲益大於風險。周圍神經病變是一種發生於手臂或腿部的神經病變。症狀包括疼痛、灼熱感、刺痛、麻木、無力，或輕觸感、痛感或溫度感發生改變。周圍神經病變可發生於氟喹諾酮類治療期間的任何時間，且在藥物停用後可持續數月至數年，或為永久性改變。

目前，美國食品藥物監督管理局(FDA)規定，所有氟喹諾酮類抗生素的產品包裝上都必須加注「黑盒子」警告（「black box」是FDA所發出的最嚴厲的警告），提醒醫生該類藥物可能導致病人患肌腱炎或者肌腱斷裂、周圍神經病變及惡化重症肌無力等。

FDA網站上2016年7月公布了氟喹諾酮類抗生素的一系列的副作用，如手臂或腿部有「如坐針氈」的麻木或刺痛感、肌肉無力、肌肉疼痛、關節疼痛、關節腫脹、焦慮、憂鬱、幻覺、自殺傾向、意識混亂等，肌腱、肌肉、關節、周邊神經、中樞神經損傷。

FDA還建議，「沙星」類抗生素要作為抗生素的最後選擇，醫療人員如果有其他治療選擇下儘量避免使用全身性「沙星」類抗生素。

呼應FDA的新規定，加拿大衛生部今年1月底發布聲明，呼應了FDA對氟喹諾酮類抗生素的副作用的警告，並加上可能導致視網膜脫落的警告。

美國疾病控制中心(Centers for Disease Control and Prevention)多年前就對濫用氟喹諾酮類抗生素表示顧慮，他們指出醫生在開藥時沒有考慮到是否適合不同的患者，不必要地採用了「一刀切」的治療方案。

藥物互相作用

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藥物安全委員會（英語：Committee on Safety of Medicines）和美國食品藥品監督管理局警告：當非類固醇消炎藥與喹諾酮類藥物合併使用，中樞神經系統的不良反應包括癲癇發作風險可能會增加[20][21]。這種相互作用的機制可能涉及協同增強GABA神經傳遞的拮抗作用[22][23]。

別名

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它的別名有：環丙氟哌酸、奔克、丙氟哌酸、環丙沙星、健美靈、適普靈、特美力、悉復歡、悉普寧、西普樂、特美力、奎諾仙、環福星、全復康、速博新、Ciprofloxacin、Bay-O-9867、 CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril及CPFX等。[24]

參考資料

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Zhanel, G. G.; Fontaine, S; Adam, H; Schurek, K; Mayer, M; Noreddin, A. M.; Gin, A. S.; Rubinstein, E; Hoban, D. J. A Review of New Fluoroquinolones : Focus on their Use in Respiratory Tract Infections. Treatments in respiratory medicine. 2006, 5 (6): 437–65. PMID 17154673. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Ciprofloxacin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-23]. （原始內容存檔於2017-08-13）. 
  3. ^ Heidelbaugh, J. J.; Holmstrom, H. The perils of prescribing fluoroquinolones. The Journal of family practice. 2013, 62 (4): 191–7 [2017-07-01]. PMID 23570031. （原始內容存檔於2021-08-28）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2015-08-23 [2017-07-01]. （原始內容存檔於2014-04-08）. 
  5. ^ Ball, P. Quinolone generations: Natural history or natural selection?. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2000, 46: 17–24. PMID 10997595. doi:10.1093/oxfordjournals.jac.a020889. 
  6. ^ Oliphant, C. M.; Green, G. M. Quinolones: A comprehensive review. American family physician. 2002, 65 (3): 455–64 [2017-07-01]. PMID 11858629. （原始內容存檔於2021-08-28）. 
  7. ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2017-07-01]. ISBN 978-0-19-103962-1. （原始內容存檔於2015-11-24）. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）. 
  9. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pharmacopoeia 15. Jones & Bartlett Publishers. 2014: 85 [2017-07-01]. ISBN 978-1-284-05671-6. （原始內容存檔於2016-03-05）. 
  10. ^ Ciprofloxacin. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-24]. [永久失效連結]
  11. ^ Fluroquinolone Drug Class Review. Oregon State University College of Pharmacy. 2002 [2009-09-04]. （原始內容存檔於2009年2月21日）. 
  12. ^ Alexander, Richard B; Propert, Kathleen J; Schaeffer, Anthony J; Landis, J. Richard; Nickel, J. Curtis; O'Leary, Michael P; Pontari, Michel A; McNaughton-collins, Mary; Shoskes, Daniel A; Comiter, Craig V; Datta, Nand S; Fowler, Jackson E; Nadler, Robert B; Zeitlin, Scott I; Knauss, Jill S; Wang, Yanlin; Kusek, John W; Nyberg, Leroy M; Litwin, Mark S; Network*, and the Chronic Prostatitis Collaborative Research. Ciprofloxacin or Tamsulosin in Men with Chronic Prostatitis/Chronic Pelvic Pain Syndrome: A Randomized, Double-Blind Trial. Annals of Internal Medicine. 2004-10-19, 141 (8): 581 [2010-03-22]. ISSN 0003-4819. PMID 15492337. （原始內容存檔於2009-08-15）. did not substantially reduce symptoms in men with long-standing CP/CPPS who had at least moderate symptoms. 
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  18. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections. (PDF). Morbidity and Mortality Weekly Report (USA: Center for Disease Control). 2007-04-13, 56 (14): 332–336 [2009-08-31]. PMID 17431378. （原始內容存檔 (PDF)於2014-04-13）. 
  19. ^ Ziganshina, LE; Vizel, AA; Squire, SB; Ziganshina, Lilia. Fluoroquinolones for treating tuberculosis.. Cochrane database of systematic reviews (Online). July 2005, (3): CD004795. PMID 16034951. doi:10.1002/14651858.CD004795.pub2. 
  20. ^ Cipro Labeling Revision 10/03/2008 Supplement 068 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2008-10-03 [2009-08-31]. （原始內容 (PDF)存檔於2010-12-14）. 
  21. ^ Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 5 Infections. British National Formulary (BNF 57). BMJ Group and RPS Publishing. 2009. ISBN 978-0-85369-845-6. 
  22. ^ De Sarro A, De Sarro G. Adverse reactions to fluoroquinolones. an overview on mechanistic aspects. Current Medicinal Chemistry. March 2001, 8 (4): 371–84. PMID 11172695. doi:10.2174/0929867013373435. 
  23. ^ Brouwers JR. Drug interactions with quinolone antibacterials. Drug Safety. 1992, 7 (4): 268–81. PMID 1524699. doi:10.2165/00002018-199207040-00003. 
  24. ^ 存档副本. [2010-03-22]. （原始內容存檔於2009-07-01）. 

外部連結

[編輯]
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