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环丙沙星

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环丙沙星
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Ciloxan, Cipro, Neofloxin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa688016
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服、靜脈注射、外用藥物（耳滴劑（英语：ear drop）、眼藥水）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度70%[1]
血漿蛋白結合率30%[1]
药物代谢肝臟（CYP1A2及其他）
生物半衰期3.5 小時[1]
排泄途徑腎
识别信息
  • 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-quinoline-3-carboxylic acid
CAS号85721-33-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.123.026 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C17H18FN3O3
摩尔质量331.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • c1c2c(cc(c1F)N3CCNCC3)n(cc(c2=O)C(=O)O)C4CC4
  • InChI=1S/C17H18FN3O3/c18-13-7-11-14(8-15(13)20-5-3-19-4-6-20)21(10-1-2-10)9-12(16(11)22)17(23)24/h7-10,19H,1-6H2,(H,23,24) checkY
  • Key:MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N checkY

环丙沙星（Ciprofloxacin）是第二代氟喹诺酮类化合廣效抗生素（英语：Broad-spectrum antibiotic）[2]，可對抗多種病原菌[2]。治療範圍包含骨骼感染、關節感染、腹部感染，以及特定幾種感染性腸胃炎、呼吸道感染、皮膚感染、伤寒，以及泌尿道感染等等[2]。本品亦可配合其他抗生素進行治療[2]，可經口服或靜脈注射給藥[2]。

常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉，以及皮膚紅疹[2]，還會導致永久性肌腱炎，增加肌腱斷裂（英语：tendon rupture）風險，且重症肌無力患者服用後肌肉無力的症狀可能惡化[2]。嚴重的有可能使人身體神經衰弱、殘疾、甚至終生難以恢復。副作用發生的機率較頭孢菌素高[3]。動物實驗表明妊娠期間用藥可能具有些微風險[4]，孕婦服用有少數胎兒產生問題[4]。哺乳期間用藥目前顯示安全[2]。本品透過抑制細菌的DNA旋轉酶達到殺菌的效果[2][5][6]。

环丙沙星於1987年首次發現[7]，並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。本品屬於通用名药物，價格不貴[2][9]。发展中国家每劑批發價約介於0.03至0.13美金之間[10]，美國每劑則約0.40美金[2]。

适应症

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在美国此药被批准用于给成人治疗以下已检验出的病菌感染：

环丙沙星不建议用于治疗结核病。[19]

以及结合其他具体药物：

  • 复杂腹腔感染（与甲硝唑联合使用）
  • 实践中可治疗发热性中性粒细胞减少（与哌拉西林联合使用）

副作用

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注意：氟喹诺酮类抗生素有可能导致肌腱炎，韧带断裂，软骨和软组织疼痛。这种状况经常是在停药很久之后发生，比如几周或几个月之后发生，届时病人和医生都很难把这种副作用和该药物关联起来，这造成了大量的副作用的发生没有被计入医学统计，从而降低了医生和病人对该类药物副作用的重视程度。这被为数不少的副作用受害者认为是一个普遍存在，却没有引起重视的医疗问题乃至社会问题。受害者甚至都不知道自己的长期“神秘”疼痛是来自于氟喹诺酮类抗生素。

2013年8月15日， 美国食品药品监督管理局（FDA）要求更新所有氟喹诺酮类抗生素的药品说明书和用药指南，以更好的描述周围神经病变这一严重副作用。由氟喹诺酮类药品引起的严重神经损害可能在使用这些药物不久后发生，且可能不可逆转。周围神经病变仅发生于喹诺酮类药物的口服或注射制剂。外用氟喹诺酮类制剂（滴耳剂或滴眼剂）与该风险不相关。如果患者出现周围神经病变症状，应停用氟喹诺酮类药物，换用其他非喹诺酮类抗生素，除非继续使用氟喹诺酮类治疗的获益大于风险。周围神经病变是一种发生于手臂或腿部的神经病变。症状包括疼痛、灼热感、刺痛、麻木、无力，或轻触感、痛感或温度感发生改变。周围神经病变可发生于氟喹诺酮类治疗期间的任何时间，且在药物停用后可持续数月至数年，或为永久性改变。

目前，美國食品藥物監督管理局(FDA)規定，所有氟喹諾酮類抗生素的產品包裝上都必須加注「黑盒子」警告（「black box」是FDA所發出的最嚴厲的警告），提醒醫生該類藥物可能導致病人患肌腱炎或者肌腱斷裂、周圍神經病變及惡化重症肌無力等。

FDA網站上2016年7月公布了氟喹諾酮類抗生素的一系列的副作用，如手臂或腿部有「如坐針氈」的麻木或刺痛感、肌肉無力、肌肉疼痛、關節疼痛、關節腫脹、焦慮、憂鬱、幻覺、自殺傾向、意識混亂等，肌腱、肌肉、關節、周邊神經、中樞神經損傷。

FDA還建議，「沙星」類抗生素要作為抗生素的最後選擇，醫療人員如果有其他治療選擇下儘量避免使用全身性「沙星」類抗生素。

呼應FDA的新規定，加拿大衛生部今年1月底發布聲明，呼應了FDA對氟喹諾酮類抗生素的副作用的警告，並加上可能導致視網膜脫落的警告。

美國疾病控制中心(Centers for Disease Control and Prevention)多年前就對濫用氟喹諾酮類抗生素表示顧慮，他們指出醫生在開藥時沒有考慮到是否適合不同的患者，不必要地採用了「一刀切」的治療方案。

药物互相作用

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藥物安全委員會（英语：Committee on Safety of Medicines）和美國食品藥品監督管理局警告：當非類固醇消炎藥與喹諾酮類藥物合併使用，中樞神經系統的不良反應包括癲癇發作風險可能會增加[20][21]。這種相互作用的機制可能涉及協同增強GABA神經傳遞的拮抗作用[22][23]。

別名

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它的别名有：环丙氟哌酸、奔克、丙氟哌酸、环丙沙星、健美灵、适普灵、特美力、悉复欢、悉普宁、西普乐、特美力、奎诺仙、环福星、全复康、速博新、Ciprofloxacin、Bay-O-9867、 CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril及CPFX等。[24]

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Zhanel, G. G.; Fontaine, S; Adam, H; Schurek, K; Mayer, M; Noreddin, A. M.; Gin, A. S.; Rubinstein, E; Hoban, D. J. A Review of New Fluoroquinolones : Focus on their Use in Respiratory Tract Infections. Treatments in respiratory medicine. 2006, 5 (6): 437–65. PMID 17154673. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Ciprofloxacin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-23]. （原始内容存档于2017-08-13）. 
  3. ^ Heidelbaugh, J. J.; Holmstrom, H. The perils of prescribing fluoroquinolones. The Journal of family practice. 2013, 62 (4): 191–7 [2017-07-01]. PMID 23570031. （原始内容存档于2021-08-28）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2015-08-23 [2017-07-01]. （原始内容存档于2014-04-08）. 
  5. ^ Ball, P. Quinolone generations: Natural history or natural selection?. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2000, 46: 17–24. PMID 10997595. doi:10.1093/oxfordjournals.jac.a020889. 
  6. ^ Oliphant, C. M.; Green, G. M. Quinolones: A comprehensive review. American family physician. 2002, 65 (3): 455–64 [2017-07-01]. PMID 11858629. （原始内容存档于2021-08-28）. 
  7. ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2017-07-01]. ISBN 978-0-19-103962-1. （原始内容存档于2015-11-24）. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  9. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pharmacopoeia 15. Jones & Bartlett Publishers. 2014: 85 [2017-07-01]. ISBN 978-1-284-05671-6. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  10. ^ Ciprofloxacin. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-24]. [永久失效連結]
  11. ^ Fluroquinolone Drug Class Review. Oregon State University College of Pharmacy. 2002 [2009-09-04]. （原始内容存档于2009年2月21日）. 
  12. ^ Alexander, Richard B; Propert, Kathleen J; Schaeffer, Anthony J; Landis, J. Richard; Nickel, J. Curtis; O'Leary, Michael P; Pontari, Michel A; McNaughton-collins, Mary; Shoskes, Daniel A; Comiter, Craig V; Datta, Nand S; Fowler, Jackson E; Nadler, Robert B; Zeitlin, Scott I; Knauss, Jill S; Wang, Yanlin; Kusek, John W; Nyberg, Leroy M; Litwin, Mark S; Network*, and the Chronic Prostatitis Collaborative Research. Ciprofloxacin or Tamsulosin in Men with Chronic Prostatitis/Chronic Pelvic Pain Syndrome: A Randomized, Double-Blind Trial. Annals of Internal Medicine. 2004-10-19, 141 (8): 581 [2010-03-22]. ISSN 0003-4819. PMID 15492337. （原始内容存档于2009-08-15）. did not substantially reduce symptoms in men with long-standing CP/CPPS who had at least moderate symptoms. 
  13. ^ J. Dimitrakov; J. Tchitalov, T. Zlatanov, D. Dikov. A Prospective, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study Of Antibiotics For The Treatment Of Category Iiib Chronic Pelvic Pain Syndrome In Men. Third International Chronic Prostatitis Network. [2009-09-04]. （原始内容存档于2010-06-19）. 
  14. ^ Karageorgopoulos, DE.; Giannopoulou, KP.; Grammatikos, AP.; Dimopoulos, G.; Falagas, ME. Fluoroquinolones compared with beta-lactam antibiotics for the treatment of acute bacterial sinusitis: a meta-analysis of randomized controlled trials.. CMAJ. March 2008, 178 (7): 845–54 [2010-03-22]. PMC 2267830 可免费查阅. PMID 18362380. doi:10.1503/cmaj.071157. （原始内容存档于2010-02-06）. 
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  18. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections. (PDF). Morbidity and Mortality Weekly Report (USA: Center for Disease Control). 2007-04-13, 56 (14): 332–336 [2009-08-31]. PMID 17431378. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-13）. 
  19. ^ Ziganshina, LE; Vizel, AA; Squire, SB; Ziganshina, Lilia. Fluoroquinolones for treating tuberculosis.. Cochrane database of systematic reviews (Online). July 2005, (3): CD004795. PMID 16034951. doi:10.1002/14651858.CD004795.pub2. 
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  21. ^ Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 5 Infections. British National Formulary (BNF 57). BMJ Group and RPS Publishing. 2009. ISBN 978-0-85369-845-6. 
  22. ^ De Sarro A, De Sarro G. Adverse reactions to fluoroquinolones. an overview on mechanistic aspects. Current Medicinal Chemistry. March 2001, 8 (4): 371–84. PMID 11172695. doi:10.2174/0929867013373435. 
  23. ^ Brouwers JR. Drug interactions with quinolone antibacterials. Drug Safety. 1992, 7 (4): 268–81. PMID 1524699. doi:10.2165/00002018-199207040-00003. 
  24. ^ 存档副本. [2010-03-22]. （原始内容存档于2009-07-01）. 

外部連結

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