西那西泮

**西那西泮**
臨床資料
ATC碼	未分配;
識別資訊
	IUPAC命名法 4[7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]oxy4-oxobutanoic acid; ;
CAS號	172986-25-3
PubChem CID	629281;
ChemSpider	546502;
UNII	U4SS7UFXC7;
化學資訊
化學式	C19H14BrClN2O5
摩爾質量	465.68 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES c1ccc(c(c1)C2=NC(C(=O)Nc3c2cc(cc3)Br)OC(=O)CCC(=O)O)Cl;
	InChI InChI=1S/C19H14BrClN2O5/c20-10-5-6-14-12(9-10)17(11-3-1-2-4-13(11)21)23-19(18(27)22-14)28-16(26)8-7-15(24)25/h1-6,9,19H,7-8H2,(H,22,27)(H,24,25); Key:NQTRBZXDWMDXAQ-UHFFFAOYSA-N;

西那西泮（英語：Cinazepam，代號：BD-798），商品名為Levana，是一種非典型的苯二氮䓬類衍生物。^[1]它產生顯着的催眠、鎮靜和抗焦慮作用，同時具有最小的肌肉鬆弛副作用。^[2]^[3]^[4]此外，與許多其他苯二氮䓬類和非苯二氮䓬類安眠藥（如地西泮、氟硝西泮和佐匹克隆）不同，西那西泮不違反睡眠結構，慢波睡眠和快速眼動睡眠的連續性按比例增加。^[2]^[3]^[4]因此，西那西泮產生接近生理的睡眠狀態，因此，與其他相關藥物相比，在治療失眠和其他睡眠障礙方面可能具有優勢。^[2]

相對於其他眾所周知的催眠苯二氮䓬類藥物，如硝西泮和苯二氮䓬類，西那西泮對GABA_A複合物的苯二氮䓬類受體的親和力低了一個數量級。^[2]此外，在小鼠體內，它將被迅速代謝，在給藥後30分鐘內僅剩下5%的基礎化合物。^[2]因此，西那西泮被認為是苯二氮䓬類前藥；具體而言，以3-羥基芬那西泮為主要活性代謝物。^[2]

參見[編輯]

參考資料[編輯]

^ Sleep Research. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. 1997.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV. Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice (PDF). Pharmacol Rep. 2011, 63 (5): 1093–100 [2023-01-31]. PMID 22180351. doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4. （原始內容存檔 (PDF)於2022-10-12）.
^ ^3.0 ^3.1 Makan, S. Yu.; Boiko, I. A.; Smul’skii, S. P.; Andronati, S. A. Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2007, 41 (5): 249–252. ISSN 0091-150X. S2CID 24532012. doi:10.1007/s11094-007-0055-9.
^ ^4.0 ^4.1 Andronati, S. A.; Makan, S. Yu.; Neshchadin, D. P.; Yakubovskaya, L. N.; Sava, V. M.; Andronati, K. S. Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin. Pharmaceutical Chemistry Journal. 1998, 32 (10): 513–515. ISSN 0091-150X. S2CID 26513288. doi:10.1007/BF02465736.

[1] Sleep Research. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. 1997.

[pmid22180351-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV. Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice (PDF). Pharmacol Rep. 2011, 63 (5): 1093–100 [2023-01-31]. PMID 22180351. doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4. （原始內容存檔 (PDF)於2022-10-12）.

[MakanBoiko2007-3] 3.0 ^3.1 Makan, S. Yu.; Boiko, I. A.; Smul’skii, S. P.; Andronati, S. A. Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2007, 41 (5): 249–252. ISSN 0091-150X. S2CID 24532012. doi:10.1007/s11094-007-0055-9.

[AndronatiMakan1998-4] 4.0 ^4.1 Andronati, S. A.; Makan, S. Yu.; Neshchadin, D. P.; Yakubovskaya, L. N.; Sava, V. M.; Andronati, K. S. Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin. Pharmaceutical Chemistry Journal. 1998, 32 (10): 513–515. ISSN 0091-150X. S2CID 26513288. doi:10.1007/BF02465736.

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