庆大霉素
 | |
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682275 |
| 懷孕分級 |
|
| 给药途径 | 靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 口服较低 |
| 血漿蛋白結合率 | 0-10% |
| 生物半衰期 | 2 小時 |
| 排泄途徑 | 肾 |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 1403-66-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.014.332 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H43N5O7 |
| 摩尔质量 | 477.596 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
庆大霉素（gentamicin）或稱健大黴素、見大黴素，是一种氨基糖苷类抗生素，主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌（尤假单胞菌属）和一些革兰氏阳性菌种（如金黄色葡萄球菌）[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。
庆大霉素適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低，因此須以靜脈注射、肌肉注射，或外用給藥[2]。外用配方可用於燒傷，或眼睛周圍感染時使用[3]。在已開發國家，慶大黴素通常僅用於等待細菌培養結果出來前的治療，培養結果出來後即會換成更專一的抗生素[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度[2]。
慶大黴素具有耳毒性及腎毒性，會傷害內耳及腎臟[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失，且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒[2]，哺乳期間用藥目前顯示安全[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素，藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌的效果[2]。
慶大黴素於1963年首次發現[6]，是從絳紅小單孢菌身上提煉而得[2]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。該藥屬於學名藥[8]，2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間[9]。
发现历史
[编辑]庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]。
作用机理
[编辑]和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。
副作用及毒性
[编辑]耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。
治疗用途
[编辑]對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。[12]
参考文献
[编辑]- ^ Gentamicin (PDF). Baxter Corporation. [2 November 2015]. （原始内容 (PDF)存档于4 March 2016）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-08-16）.
- ^ Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. （原始内容存档于2015-12-22）.
- ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. Gentamicin: a great way to start. Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. （原始内容存档于2011-03-13）.
- ^ Gentamicin use while breastfeeding. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-09-06）.
- ^ Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. （原始内容存档于2016-03-11）.
- ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
- ^ Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. （原始内容存档于2016-03-11）.
- ^ Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15].[永久失效連結]
- ^ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
- ^ 蘇湘雲. 使用慶大黴素小心傷耳. 中華民國製藥發展協會. 台灣新生報. [2022-06-07].
- ^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.