甲硝唑

维基百科,自由的百科全书
跳到导航 跳到搜索
甲硝唑
Metronidazol.svg
Metronidazole 3D 1w3r.png
系统(IUPAC)命名名称
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
临床数据
商品名Flagyl
Drugs.comMonograph
妊娠分级
  • AU: B2
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服、外用栓剂静脉注射阴道
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度口服:80%
栓剂:60-80%
阴道:20-25%[1][2]
蛋白结合度20%[1][2]
代谢肝脏[1][2]
生物半衰期8小时[1][2]
排泄Urine (77%), faeces (14%)[1][2]
识别信息
CAS注册号443-48-1  ✓
ATC代码A01AB17 , D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01, QP51英语ATCvet code QP51AA01
PubChemCID 4173
DrugBankDB00916 ☒N
ChemSpider4029 ✓
UNII140QMO216E ☒N
KEGGD00409 ☒N
ChEBICHEBI:6909 ☒N
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL137 ☒N
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB007953
化学信息
化学式C6H9N3O3
摩尔质量171.15 g/mol
物理性质
熔点159至163 °C(318至325 °F)

甲硝唑(英语:Metronidazole,MNZ),目前多以咪唑尼达(Flagyl)的商品名流通,是一种抗生素抗原虫剂英语antiprotozoal medication[3]。常单独或和其他抗生素一起使用,作为治疗骨盆腔炎心内膜炎细菌性阴道炎的药物[3]。在对抗麦地那龙线虫病梨形鞭毛虫症英语giardiasis阴道滴虫阿米巴病上更有显著效果。针对首次发病的轻中度困难梭状芽孢杆菌结肠炎患者,此药为第一优先药物[4]。甲硝唑可借由口服、制成乳膏,或经静脉注射来进行治疗[3]

常见的副作用包含恶心、口腔金属味感、失去食欲及头痛[3],少数病患可能会癫痫发作或产生药物过敏[3]。对于怀孕初期的孕妇,不应给予甲硝唑,但若是到了怀孕后期则没有这个顾忌[3]。特别注意的是,正在哺乳的妇女也不建议使用[3]

甲硝唑首先在1960年的法国开始被广泛使用[5]。它名列世界卫生组织基本药物标准清单中,是基础医疗上必备的药物[6],在世界上大部分国家都能轻易取得[7]。本药物的价格十分低廉,每颗平均价格介于0.01到0.1美元间[8][9]。在美国,十天的疗程大约需花费26美元,美国食品和药物管理局建议它仅在必要时使用,因为它已被证明在小鼠和大鼠中是致癌的,并且某些微生物可以对其产生抗药性[3]

合成机制[编辑]

Synthesis of metronidazole.png

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Flagyl, Flagyl ER (metronidazole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [2014-04-03]. (原始内容存档于2014-04-07). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Brayfield, A (编). Metronidazole. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. 14 January 2014 [2014-04-03]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Metronidazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jul 31,15]. (原始内容存档于2019-04-23). 
  4. ^ Cohen, Stuart H.; Gerding, Dale N.; Johnson, Stuart; Kelly, Ciaran P.; Loo, Vivian G.; McDonald, L. Clifford; Pepin, Jacques; Wilcox, Mark H. Clinical Practice Guidelines for Infection in Adults: 2010 Update by the Society for Healthcare Epidemiology of America (SHEA) and the Infectious Diseases Society of America (IDSA). Infection Control and Hospital Epidemiology. May 2010, 31 (5): 431–455. PMID 20307191. doi:10.1086/651706. 
  5. ^ Corey, E.J. Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. 2013: 27 [2016-02-01]. ISBN 9781118354469. (原始内容存档于2019-07-26). 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23). 
  7. ^ Schmid G. Trichomoniasis treatment in women. 28 July 2003 [1 August 2015]. (原始内容存档于2015-08-01). 
  8. ^ Sources and Prices of Selected Medicines and Diagnostics for People Living with HIV/AIDS. World Health Organization. 2005 [1 August 2015]. (原始内容存档于2016-01-29). 
  9. ^ Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases 8. Elsevier Health Sciences. 2014: 2753 [2016-02-01]. ISBN 9780323263733. (原始内容存档于2016-01-29). 

外部链接[编辑]

  • Metronidazole. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-02-13]. (原始内容存档于2020-02-13). 
  • Metronidazole. Merck manuals. [2020-02-13]. (原始内容存档于2020-05-08).