甲硝唑
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol | |
临床数据 | |
商品名 | Flagyl |
Drugs.com | Monograph |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、外用、栓剂、静脉注射、阴道 |
合法状态 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 口服:80% 栓剂:60-80% 阴道:20-25%[1][2] |
蛋白结合度 | 20%[1][2] |
代谢 | 肝脏[1][2] |
生物半衰期 | 8小时[1][2] |
排泄 | Urine (77%), faeces (14%)[1][2] |
识别信息 | |
CAS注册号 | 443-48-1 ![]() |
ATC代码 | A01AB17 , D06 , G01 , J01 , P01 , QP51 |
PubChem | CID 4173 |
DrugBank | DB00916 ![]() |
ChemSpider | 4029 ![]() |
UNII | 140QMO216E ![]() |
KEGG | D00409 ![]() |
ChEBI | CHEBI:6909 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL137 ![]() |
NIAID ChemDB | 007953 |
化学信息 | |
化学式 | C6H9N3O3 |
摩尔质量 | 171.15 g/mol |
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物理性质 | |
熔点 | 159至163 °C(318至325 °F) |
甲硝唑(英语:Metronidazole,MNZ),目前多以咪唑尼达(Flagyl)的商品名流通,是一种抗生素和抗原虫剂[3]。常单独或和其他抗生素一起使用,作为治疗骨盆腔炎、心内膜炎与细菌性阴道炎的药物[3]。在对抗麦地那龙线虫病、梨形鞭毛虫症、阴道滴虫和阿米巴病上更有显著效果。针对首次发病的轻中度困难梭状芽孢杆菌结肠炎患者,此药为第一优先药物[4]。甲硝唑可借由口服、制成乳膏,或经静脉注射来进行治疗[3]。
常见的副作用包含恶心、口腔金属味感、失去食欲及头痛[3],少数病患可能会癫痫发作或产生药物过敏[3]。对于怀孕初期的孕妇,不应给予甲硝唑,但若是到了怀孕后期则没有这个顾忌[3]。特别注意的是,正在哺乳的妇女也不建议使用[3]。
甲硝唑首先在1960年的法国开始被广泛使用[5]。它名列世界卫生组织基本药物标准清单中,是基础医疗上必备的药物[6],在世界上大部分国家都能轻易取得[7]。本药物的价格十分低廉,每颗平均价格介于0.01到0.1美元间[8][9]。在美国,十天的疗程大约需花费26美元,美国食品和药物管理局建议它仅在必要时使用,因为它已被证明在小鼠和大鼠中是致癌的,并且某些微生物可以对其产生抗药性[3]。
合成机制[编辑]
参考文献[编辑]
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Flagyl, Flagyl ER (metronidazole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [2014-04-03]. (原始内容存档于2014-04-07).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Brayfield, A (编). Metronidazole. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. 14 January 2014 [2014-04-03].
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Metronidazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jul 31,15]. (原始内容存档于2019-04-23).
- ^ Cohen, Stuart H.; Gerding, Dale N.; Johnson, Stuart; Kelly, Ciaran P.; Loo, Vivian G.; McDonald, L. Clifford; Pepin, Jacques; Wilcox, Mark H. Clinical Practice Guidelines for Infection in Adults: 2010 Update by the Society for Healthcare Epidemiology of America (SHEA) and the Infectious Diseases Society of America (IDSA). Infection Control and Hospital Epidemiology. May 2010, 31 (5): 431–455. PMID 20307191. doi:10.1086/651706.
- ^ Corey, E.J. Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. 2013: 27 [2016-02-01]. ISBN 9781118354469. (原始内容存档于2019-07-26).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- ^ Schmid G. Trichomoniasis treatment in women. 28 July 2003 [1 August 2015]. (原始内容存档于2015-08-01).
- ^ Sources and Prices of Selected Medicines and Diagnostics for People Living with HIV/AIDS. World Health Organization. 2005 [1 August 2015]. (原始内容存档于2016-01-29).
- ^ Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases 8. Elsevier Health Sciences. 2014: 2753 [2016-02-01]. ISBN 9780323263733. (原始内容存档于2016-01-29).
外部链接[编辑]
- Metronidazole. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-02-13]. (原始内容存档于2020-02-13).
- Metronidazole. Merck manuals. [2020-02-13]. (原始内容存档于2020-05-08).
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