阿地唑侖
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| 臨床資料 | |
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| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 藥物代謝 | 肝 |
| 生物半衰期 | <3小時 |
| 排泄途徑 | 腎 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 37115-32-5  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C19H18ClN5 |
| 摩爾質量 | 351.8 |
| 3D模型（JSmol） | |
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阿地唑侖（英語：Adinazolam[1]），商品名Deracyn，是三唑並苯二氮䓬類鎮靜劑，它是與三唑環融合的苯二氮䓬類。它具有抗焦慮[2]、抗驚厥、鎮靜和抗抑鬱的特性。[3][4]阿地唑侖由傑克遜·海絲特開發，他正在尋求增強阿普唑侖（也是他開發的）的抗抑鬱特性。[5]阿地唑侖從未獲得FDA批准，也從未在公共市場上銷售，但它已作為設計師藥物出售。[6]
副作用
[編輯]過量使用該藥物可能會造成包括肌肉無力、共濟失調、構音障礙等副作用，尤其是兒童反常興奮，以及在更嚴重的情況下可能會導致反射減弱、神經錯亂和昏迷。[7]
一項比較阿地唑侖（30毫克和50毫克）與地西泮、蘿拉西泮和安慰劑的主觀影響和濫用可能性的人體研究表明，阿地那唑侖會導致最多的「精神和身體鎮靜」和最大的「精神不愉快」。[8]
阿地唑侖與外周型苯二氮䓬類受體結合，後者作為激動劑與GABA受體發生變構相互作用以產生抑制作用。
代謝
[編輯]在1984年8月出版的《藥學與藥理學雜誌》中報道阿地那唑侖具有活性代謝物。[9]主要代謝物是N-去甲基阿地唑侖。[10]與其前體相比，N-去甲基阿地唑侖對苯二氮䓬受體的親和力大約是其前體的25倍，這說明口服給藥後會產生類似苯二氮䓬的作用。[11]多次N-脫烷基化導致二甲基氨基甲基側鏈的去除，從而造成其效力的差異。[10]其他兩種代謝物是α-羥基阿普唑侖和艾司唑侖。[12]在1986年8月的同一期刊中，塞西、弗朗西斯和戴依（Day）報道了普羅地芬抑制了N-去甲基阿地唑侖的形成。[13]
參見
[編輯]參考資料
[編輯]- ^ FR Patent 2248050
- ^ Karthik Venkatakrishnan; Lisa L. Von Moltke; Su Xiang Duan; Joseph C. Fleishaker; Richard I. Shader; David J. Greenblat. Kinetic Characterization and Identification of the Enzymes Responsible for the Hepatic Biotransformation of Adinazolam and N-Desmethyladinazolam in Man. Journal of Pharmacy and Pharmacology. March 1998, 50 (3): 265–274. PMID 9600717. S2CID 33656240. doi:10.1111/j.2042-7158.1998.tb06859.x.
- ^ Dunner D, Myers J, Khan A, Avery D, Ishiki D, Pyke R. Adinazolam-A New Antidepressant: Findings of a Placebo-Controlled, Double-Blind Study in Outpatients with Major Depression.. Journal of Clinical Psychopharmacology. June 1998, 7 (3): 170–172. PMID 3298327. doi:10.1097/00004714-198706000-00010.
- ^ Lahti, Robert A.; Vimala H. Sethy; Craig Barsuhn; Jackson B. Hester. Pharmacological profile of the antidepressant adinazolam, a triazolobenzodiazepine.. Neuropharmacology. November 1983, 22 (11): 1277–82. PMID 6320036. S2CID 667962. doi:10.1016/0028-3908(83)90200-9.
- ^ Discovers Award 2004 (PDF). Special Publications. Pharmaceutical Research and Manufacturers of America: 39. April 2004 [August 18, 2006]. （原始內容 (PDF)存檔於August 24, 2006）.
- ^ Moosmann, Bjoern; Bisel, Philippe; Franz, Florian; Huppertz, Laura M.; Auwärter, Volker. Characterization and in vitro phase I microsomal metabolism of designer benzodiazepines – an update comprising adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hydroxyphenazepam, metizolam, and nitrazolam. Journal of Mass Spectrometry. 2016, 51 (11): 1080–1089. ISSN 1096-9888. PMID 27535017. doi:10.1002/jms.3840.
- ^ Adinazolam. DrugBank. [2023-02-10]. （原始內容存檔於2020-02-12）.
- ^ M. Bird; D. Katz; M. Orzack; L. Friedman; E. Dessain; B. Beake; J. McEachern; J. Cole. The Abuse Potential of Adinazolam: A Comparison with Diazepam, Lorazepam and Placebo (PDF). NIDA Research Monograph No. 81. 1987 [2015-12-17]. （原始內容 (PDF)存檔於2016-12-22）.
- ^ Sethy, Vimala H.; R. J. Collins; E. G. Daniels. Determination of biological activity of adinazolam and its metabolites.. Journal of Pharmacy and Pharmacology. August 1984, 36 (8): 546–8. PMID 6148400. S2CID 21094654. doi:10.1111/j.2042-7158.1984.tb04449.x.
- ^ 10.0 10.1 Peng, G. W. Assay of adinazolam in plasma by liquid chromatography. Journal of Pharmaceutical Sciences. August 1984, 73 (8): 1173–5. PMID 6491930. doi:10.1002/jps.2600730840.
- ^ 引用錯誤：沒有為名為
FR2的參考文獻提供內容 - ^ Fraser, A. D.; A. F. Isner; W. Bryan. Urinary screening for adinazolam and its major metabolites by the Emit d.a.u. and FPIA benzodiazepine assays with confirmation by HPLC. Journal of Analytical Toxicology. November–December 1993, 17 (7): 427–31. PMID 8309217. doi:10.1093/jat/17.7.427.
- ^ Sethy, Vimala H.; Jonathan W. Francis; J. S. Day. The effect of proadifen on the metabolism of adinazolam. Journal of Pharmacy and Pharmacology. August 1986, 38 (8): 631–2. PMID 2876087. S2CID 9394686. doi:10.1111/j.2042-7158.1986.tb03099.x.