曲卡唑酯

**曲卡唑酯**
臨床資料
給藥途徑	口服
ATC碼	未分配;
法律規範狀態
法律規範	不受管制;
識別資訊
	IUPAC命名法 Ethyl 4-(butylamino)-1-ethyl-6-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylate; ;
CAS號	41094-88-6
PubChem CID	5522;
IUPHAR/BPS	5467;
ChemSpider	5321;
UNII	NH0HPL3U1T;
KEGG	D06200;
ChEBI	CHEBI:92596;
ChEMBL	ChEMBL84567;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3046956 ;
ECHA InfoCard	100.050.178
化學資訊
化學式	C16H24N4O2
摩爾質量	304.39 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C(OCC)c1c(c2c(nc1C)n(nc2)CC)NCCCC;
	InChI InChI=1S/C16H24N4O2/c1-5-8-9-17-14-12-10-18-20(6-2)15(12)19-11(4)13(14)16(21)22-7-3/h10H,5-9H2,1-4H3,(H,17,19); Key:PCTRYMLLRKWXGF-UHFFFAOYSA-N;

曲卡唑酯（英語：Tracazolate，開發代號：ICI-136,753）是一種用於科學研究的抗焦慮藥物。它是一種吡唑並吡啶衍生物，與扎來普隆等吡唑並嘧啶類藥物關係最密切，是結構多樣的藥物之一，被稱為非苯二氮䓬類藥物，其作用與苯二氮䓬類藥物相同的受體靶點，但具有不同的化學結構。^[1]

曲卡唑酯主要具有抗焦慮和抗驚厥作用，鎮靜和肌肉鬆弛作用僅在較高劑量時出現。^[2]它具有獨特的受體結合特徵，涉及幾種GABA_A受體亞型的變構調節，對含有α1和β3亞基的GABA_A受體具有選擇性，但根據構成受體複合物的第三種亞基類型表現出不同的效果。^[3]

參見[編輯]

參考資料[編輯]

^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME. Pharmacology of pyrazolopyridines. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. October 1985, 23 (4): 675–80. PMID 2866547. S2CID 31584179. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8.
^ Patel JB, Malick JB. Pharmacological properties of tracazolate: a new non-benzodiazepine anxiolytic agent. European Journal of Pharmacology. March 1982, 78 (3): 323–33. PMID 6121711. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6.
^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Molecular Pharmacology. April 2002, 61 (4): 861–9. PMID 11901225. S2CID 7039885. doi:10.1124/mol.61.4.861.

[1] Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME. Pharmacology of pyrazolopyridines. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. October 1985, 23 (4): 675–80. PMID 2866547. S2CID 31584179. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8.

[2] Patel JB, Malick JB. Pharmacological properties of tracazolate: a new non-benzodiazepine anxiolytic agent. European Journal of Pharmacology. March 1982, 78 (3): 323–33. PMID 6121711. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6.

[3] Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Molecular Pharmacology. April 2002, 61 (4): 861–9. PMID 11901225. S2CID 7039885. doi:10.1124/mol.61.4.861.

[1]

[2]

[3]