抗細菌藥

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抗細菌藥英語antibacterial)也稱為「抗細菌劑」,是一類用於抑制細菌生長或殺死細菌的藥物。[1]在不引起歧義的情況下,抗細菌藥也可簡稱為「抗菌藥」。

抗生素英語antibiotic) 由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)所產生的具有抑制其它類微生物生長、生存的一類次級代謝產物,以及用化學方法合成或半合成的類似化合物。在定義上是一較廣的概念,包括抗細菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素;但臨床實務中,抗生素常常是指抗細菌抗生素。

用途[編輯]

製造方法[編輯]

抗細菌藥的主要製造方法為發酵,也可以通過化學合成半合成的方法製造出來。 先採用適當的菌種,經輻射處理,選擇最具潛力的變異菌株,將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽,在溫度與通風控制的環境中培育,然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後,才告完成。

歷史[編輯]

人類合成的第一種抗菌藥是磺胺,1932~1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性,他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎

人類發現的第一種抗生素——青黴素(盤尼西林),是英國微生物學家亞歷山大·弗萊明於1928年偶然發現的,但當時並沒有提純出有效成分和分析化學結構。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質,1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。一九三九至一九四○年酪毛黴素、盤尼西林及放線黴素先後被分離出,開創了抗生素的新紀元。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提純出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎[2][3]

分類[編輯]

作為抗菌劑使用的抗生素有以下幾個主要類別:

另外,既不是微生物分泌物又不是其類似物的人工全合成抗菌劑有:

在不嚴格的情況下,有時候也把這兩類抗菌劑並稱為「抗生素」。

抗生素[4]
中文名稱 英文名稱 廠牌名稱 應用 副作用
氨基糖苷類抗生素
阿米卡星 amikacin Amikin 革蘭氏陰性菌感染,如大腸桿菌克雷伯氏菌綠膿桿菌
  • 聽力損害
  • 眩暈
  • 腎毒性
慶大黴素 Gentamycin Garamycin
卡那黴素 Kanamycin Kantrex
新黴素 Neomycin
奈替米星 Netilmicin Netromycin
鏈黴素 Streptomycin
妥布黴素 Tobramycin Nebcin
巴龍黴素 Paromomycin Humatin
安莎黴素類
格爾德黴素 Geldanamycin 用於抗腫瘤,處於實驗階段
除莠黴素 Herbimycin
碳頭孢烯
氯碳頭孢 Loracarbef Lorabid
碳青黴烯
厄他培南 Ertapenem
亞胺培南 Imipenem/Cilastatin Primaxin
美羅培南 Meropenem
第一代頭孢菌素
頭孢羥氨苄 Cefadroxil Duricef
頭孢唑啉 Cefazolin Ancef
頭孢氨苄 Cefalexin Keflex
頭孢硫脒 Cefathiamidine
頭孢拉定 Cefradine
頭孢替唑鈉 Ceftezole Sodium
頭孢羥氨苄 Cefadroxil
第二代頭孢菌素
頭孢克洛 Cefaclor Ceclor
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
頭孢孟多 Cefamandole Mandole
頭孢西丁 Cefoxitin Mefoxin
頭孢丙烯 Cefprozil Cefzil
頭孢呋新酯 Cefuroxime Axetil Ceftin
頭孢美唑 Cefmetazole
頭孢替安 Cefotiam
頭孢克洛 Cefaclor
頭孢尼西 Cedonicid
頭孢孟多酯 Cefamandole Nafate
第三代頭孢菌素
頭孢克肟 Cefixime
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
頭孢地尼 Cefdinir Omnicef
頭孢妥侖 Cefditoren
頭孢哌酮 Cefoperazone Cefobid
頭孢唑肟 Cefotaxime Claforan
頭孢泊肟 Cefpodoxime
頭孢他啶 Ceftazidime Fortum
頭孢布烯 Ceftibuten
頭孢唑肟 Ceftizoxime
頭孢曲松 Ceftriaxone Rocephin
頭孢噻肟鈉 Cefotaxime
頭孢地秦 Cefodizime
頭孢甲肟 Cefmenoxime
頭孢匹胺鈉 Cefpiramide Sodium
頭孢布宗 Cefbuperazone Sodium
頭孢磺啶 Cefsulodine Sodium
頭孢唑南鈉 Cefuzonam Sodium
頭孢替坦 Cefotetan
拉氧頭孢 Latamoxef
氟氧頭孢鈉 Flomoxef Sodium
頭孢米諾鈉 Cefminox Sodium
頭孢克肟 Cefixime
頭孢咪唑 Cefpimizole
頭孢他美酯 Cefetamet Pivoxil
頭孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil
頭孢托侖酯 Cefditoren Pivoxil
頭孢特侖匹酯 Cefteram Pivoxil
第四代頭孢菌素
頭孢吡肟 Cefepime Maxipime
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
頭孢匹羅 Cefpirome Cefrom
頭孢克定 Cefclidin
頭孢噻利 Cefoselis
糖肽類抗生素
替考拉寧 Teicoplanin
萬古黴素 Vancomycin Vancocin
大環內酯類抗生素
阿齊黴素 Azithromycin Zithromax、Sumamed、Zitrocin 治療鏈球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原體感染、萊姆病
  • 噁心、嘔吐及腹瀉(大劑量使用時尤其常見)
  • 黃疸
克拉黴素 Clarithromycin Biaxin
地紅霉素 Dirithromycin
紅霉素 Erythromycin
羅紅霉素 Roxithromycin
醋竹桃黴素 Troleandomycin
單內醯環類
安曲南 Aztreonam
青霉素
阿莫西林 Amoxicillin Novamox 廣譜抗菌、鏈球菌感染、梅毒、萊姆病
  • 胃腸道不適及腹瀉
  • 嚴重過敏
  • 腦和腎臟毒性(很少發生)
安比西林 Ampicillin
阿洛西林 Azlocillin
羧苄西林 Carbenicillin
鄰氯西林 Cloxacillin
雙氯西林 Dicloxacillin
氟氯西林 Flucloxacillin
美洛西林 Mezlocillin
乙氧萘西林 Nafcillinum
青霉素(盤尼西林) Penicillin
哌拉西林 Piperacillin
替卡西林 Ticarcillin
多肽類抗生素
桿菌肽 Bacitracin 眼、耳和膀胱感染(直接用於眼或肺部吸入,很少用於注射)
  • 腎臟和神經損害(注射用)
粘桿菌素 Colistin
多黏菌素B polymyxinB
四環素類抗生素
地美環素 Demeclocycline 梅毒支原體感染、衣原體感染、膝立克次氏體感染、萊姆病
  • 胃腸道不適
  • 畏光
  • 四環素牙
  • 妊娠期母嬰潛在毒性
強力黴素 doxycycline Vibramycin
米諾環素 Minocycline Minocin
土霉素 Oxytetracycline
四環素 Tetracycline Sumycin
其他
胂凡納明 Arsphenamine Salvarsan 螺旋體感染(已淘汰)
氯黴素 Chloromycetin 各種敏感菌(已基本不用)
氯潔黴素(克林黴素) Clinmycin Cleocin 革蘭氏陽性菌
乙胺丁醇 Ethambutol 結核桿菌
磷黴素 Fosfomycin 革蘭陰性菌
夫西地酸 Fusidic acid 革蘭氏陽性球菌、葡萄球菌(皮膚感染)
呋喃唑酮 Furazolidone 革蘭氏陰性菌和陽性菌(獸用)
異煙肼 Isoniazid 結核桿菌
雷奈佐利 Linezolid Zyvox 革蘭氏陽性菌的嚴重感染
甲硝唑 Metronidazole Flagyl 各種厭氧菌感染
莫匹羅星 Mupirocin 革蘭氏陽性球菌(外用皮膚感染)
呋喃妥因 Nitrofurantoin Macrodantin、Macrobid 革蘭陽性菌及陰性菌
平板黴素 Platensimycin 革蘭氏陽性菌(實驗中)
吡嗪醯胺 Pyrazinamide 結核桿菌
奎奴普丁/達福普汀 Quinupristin/Dalfopristin Syncercid 革蘭陽性菌
利福平 Rifampin 結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌
大觀黴素 Spectinomycin 淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染
替利黴素 Telithromycin Ketek 肺炎
  • 視力損害
人工合成抗菌藥[5]
喹諾酮
環丙沙星 Ciprofloxacin Ciproxin, Ciplox 尿路感染,細菌性前列腺炎、細菌性腹瀉淋病
  • 噁心(很少發生)
  • 肌腱退化(很少發生)
伊諾沙星 Enoxacin
加替沙星 Gatifloxacin Tequin
左氧氟沙星 Levofloxacin Levaquin
洛美沙星 Lomefloxacin
莫西沙星 Moxifloxacin Avelox
諾氟沙星 Norfloxacin
氧氟沙星 Ofloxacin Ocuflox
曲氟沙星 Trovafloxacin Trovan
磺胺
磺胺米隆 Mafenide 尿路感染(磺胺醋醯和磺胺米隆除外)、磺胺米隆用於燒傷
  • 噁心、嘔吐、 腹瀉
  • 過敏皮疹
  • 尿結晶
  • 腎衰竭
  • 白細胞計數降低
  • 畏光
百浪多息 Prontosil (archaic)
磺胺醋醯 Sulfacetamide
磺胺甲二唑 Sulfamethizole
磺胺二甲異惡唑 Sulfanilimide (archaic)
柳氮磺吡啶 Sulfasalazine
磺胺異惡唑 Sulfisoxazole
甲氧苄定 Trimethoprim
復方增效磺胺 Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) Bactrim

作用機理[編輯]

抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,但抗生素對微生物的作用具選擇性,依其作用,可分為廣效或是專一。主要是針對「細菌有而人(或其它高等動植物)沒有」的機制進行殺傷,有4大類作用機理:

  1. 阻礙細菌細胞壁的合成,導致細菌在低滲透壓環境下溶脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是β-內醯胺類抗生素哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。
  2. 與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素短桿菌肽等。
  3. 與細菌核糖體或其反應底物(如tRNAmRNA)相互所用,抑制蛋白質合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素大環內酯類抗生素氨基糖苷類抗生素氯黴素等。
  4. 阻礙細菌去氧核醣核酸複製轉錄,阻礙DNA複製將導致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(如氧氟沙星)。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)[6]

抗藥性[編輯]

參考文獻[編輯]

  1. ^ Dorlands Medical Dictionary:antibacterial. [2010-10-29]. (原始內容存檔於2010-11-17). 
  2. ^ 盧柏樑. 抗生素與抗藥性. 高醫醫訊 (高雄市: 高醫醫訊雜誌社). 2003-04-01, 22 (11). 
  3. ^ 林天送. 抗生素的研究. 科學發展 (臺北市: 行政院國家科學委員會). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651. 
  4. ^ Robert Berkow (ed.) The Merck Manual of Medical Information - Home Edition. Pocket (September 1999), ISBN 0-671-02727-1.
  5. ^ Robert Berkow (ed.) The Merck Manual of Medical Information - Home Edition. Pocket (September 1999), ISBN 0-671-02727-1.
  6. ^ 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科學月刊 (科學月刊雜誌社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331x Check |issn= value (幫助). 

外部連結[編輯]

參見[編輯]