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催产素

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催产素
临床资料
商品名英语Drug nomenclaturePitocin
AHFS/Drugs.comMonograph
怀孕分级
  • : A
给药途径鼻腔给药静脉注射肌肉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率30%
药物代谢肝和其他催产素酶
生物半衰期1–6 min(IV)
~2 h(鼻喷入法)[1][2]
排泄途径胆及肾
识别信息
  • 1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-(4-hydroxybenzoyl)-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-L-prolyl-L-leucylglycinamide
CAS号50-56-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.045 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C43H66N12O12S2
摩尔质量1007.19 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC[C@H](C)[C@@H]1NC(=O)[C@H](Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)[C@@H](N)CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC1=O)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O
  • InChI=1S/C43H66N12O12S2/c1-5-22(4)35-42(66)49-26(12-13-32(45)57)38(62)51-29(17-33(46)58)39(63)53-30(20-69-68-19-25(44)36(60)50-28(40(64)54-35)16-23-8-10-24(56)11-9-23)43(67)55-14-6-7-31(55)41(65)52-27(15-21(2)3)37(61)48-18-34(47)59/h8-11,21-22,25-31,35,56H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,57)(H2,46,58)(H2,47,59)(H,48,61)(H,49,66)(H,50,60)(H,51,62)(H,52,65)(H,53,63)(H,54,64)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35-/m0/s1 checkY
  • Key:XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N checkY

催产素(英语:Oxytocin,简称OT),又称缩宫素,是一种哺乳类动物激素,是肽类激素也是神经肽,一般由下丘脑产生,由脑垂腺后叶释放[3]。催产素可以在大脑下丘脑“室旁核”与“视上核英语supraoptic nucleus神经元所自然分泌,经下丘脑脑下垂体路径神经纤维送到垂体后叶英语posterior pituitary gland分泌。催产素在社会连结、有性生殖、在分娩中及分娩后都相当重要[4]。催产素在雌性哺乳类动物生产时大量释放,扩张子宫颈英语Cervical dilation收缩子宫,促进分娩,分娩后催产素也会刺激乳头,促进乳汁产生[5],有助于生产、母婴连结英语maternal bonding哺乳[5][6]。催产素是于1906年由亨利·哈利特·戴尔发现[7],在1952年确定其分子结构[8]

作为药物的催产素可以帮助生产[9][10][11],且早在1911年,医生就已在临床上应用含有催产素的脑下垂体萃取物,也就所谓的“后叶催产素”,来促进子宫收缩以对治难产的问题。[12]在此种脑下垂体萃取物做为药物并于临床上得到应用后的40多年,在1953年催产素为美国化学家文森特·迪维尼奥首次人工合成,迪维尼奥之后于1955年获颁诺贝尔化学奖

简介

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催产素英文单词Oxytocin来自希腊语“ὼκυτοκίνηōkytokínē”,意思是“快诞生”。其子宫收缩性质是由英国药理学家亨利·哈利特·戴尔在1906年发现的[13]。而催奶性能则分别由奥特(Ott)和斯科特(Scott)于1910年[14],以及谢弗(Schafer)和Mackenzie于1911年描述[15]

1953年初科学家文森特·迪维尼奥的团队和Tuppy成功测定排列出催产素的九个氨基酸序列[16]。后在1953年科学家文森特·迪维尼奥的团队合成了可应用到为妇女催生人工合成催产素。1955年,迪维尼奥因此获得诺贝尔化学奖[17][18]。催产素是第一个被测序和合成的神经肽。文森特·迪维尼奥1954年出版指出这个合成是第一个神经肽的合成[19]

结构

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结合在载体蛋白,即缎带模型所示的神经垂体激素转运蛋白上的,球棍模型所示的催产素

催产素是由九个氨基酸组成的多肽构成的,人类与大多数哺乳动物的催产素的化学结构如下:

催产素的结构和抗利尿激素半胱氨酸酪氨酸苯丙氨酸谷氨酰胺-天冬氨酸-半胱氨酸-脯氨酸-精氨酸-甘氨酸─ NH2)非常相似。催产素和抗利尿激素由文森特·迪维尼奥于1953年分离出和合成,使他获得1955年诺贝尔化学奖,从人类脑下垂体释放的激素中,目前只有发现这两种激素是会在一段距离作用。

功能

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最近的研究已经开始探讨催产素对于各种行为的影响,包括性高潮、社会认同、夫妻或情侣间的成对结合英语pair bonding焦虑,和产妇的行为等[20]。出于这个原因,它有时被称为“爱情激素”。催产素有助于减轻压力及缓解疼痛[21]。无法分泌催产素,与无法感到同情,反社会精神病自恋及一般的操控个性有关[22]

催乳

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刺激乳头,促进乳汁产生,有助母乳喂养

催产

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收缩子宫,促进分娩

调节能量平衡

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促进脂肪酸β氧化,分解脂肪[23]

母亲与婴儿连结

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催产素也被称为“拥抱荷尔蒙”,能协助母亲与婴儿建立链结[24] [25][不可靠的医学来源?]

个体社会化

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催产素能促进个体社会化,而个体在社会化过程顺利时能刺激催产素分泌,两者为正向回馈关系。个体在社会化过程中如长期挫折(特别是在成年以前),将对催产素的形成造成不良影响,进而损害个人社会化能力。

催产素分泌量高且因而有良好社会化能力的人,同时也会在两性关系里表现活跃、积极与异性建立稳定的关系,这也是拜催产素作用所赐。

成年以前较常得到父母、师长和管理者赞赏和奖励的人,体内的催产素分泌量高于一般人平均值。这些人不一定外向,但在催产素作用下,大部分具有穿着体面、举止合宜、自我要求、注重他人对自我评价等特质。

社交行为和伤口愈合

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催产素也被认为是调节降低某些细胞因子的炎症。因此,积极的社会交往增加催产素的释放,可能加速伤口愈合。

夫妻关系

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催产素唤起知足的心情,减少焦虑,增加平静的感觉和围绕配偶的安全感[26]。许多研究已经证明了催产素与人类结合,增加信任,减少恐惧的相关性。一项研究证实,血浆催产素水平和成人浪漫的依恋之间有一个正相关关系[27]。这表明,催产素可能抑制与行为控制,恐惧,焦虑相关的大脑区域,从而使性高潮出现。

德国波昂大学的研究发现,催产素可协助已婚或拥有“承诺关系”的男性保持忠贞,让他们与异性诱惑对象保持距离。波昂大学教授赫勒曼说:“催产素可增加信任……过去研究显示田鼠在催产素影响下会表现忠贞,我们首度证实催产素对人的效果雷同。”[28][不可靠的医学来源?]

自闭症

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自闭症患者血液中的催产素浓度很低[29]。小儿神经科医生指出 ,骑马会促使身体释放催产素 ,如此一来能够开启学习的接收器,适用于自闭症以及亚斯伯格症候群[30]。催产素可能是一个有效的治疗自闭症的重复行为的处方药[31],尽管美国国家自闭症协会(National Autism Association)认为要利用催产素来治疗自闭仍言之过早[32]

药物形式

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催产素鼻腔喷雾剂已用于刺激母乳喂养,但这种方法的有效性是值得怀疑的[33]

注射催产素类似物被用于引产。催产素也被兽医用在促进分娩和刺激牛奶产生。

合成、储存和释放

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催产素,前多肽原
标识
代号 OXT; MGC126890; MGC126892; OT; OT-NPI
扩展标识 遗传学167050 鼠基因97453 同源基因55494 GeneCards: OXT Gene
直系同源体
物种 人类 小鼠
Entrez 5020 18429
Ensembl ENSG00000101405 ENSMUSG00000027301
UniProt P01178 P35454
mRNA序列 NM_000915 NM_011025.3
蛋白序列 NP_000906 NP_035155.1
基因位置 Chr 20:
3.05 – 3.05 Mb
Chr 2:
130.4 – 130.4 Mb
PubMed查询 [1] [2]

催产素从OXT基因的无效前体蛋白合成。

参见

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参考文献

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  1. ^ Weisman O, Zagoory-Sharon O, Feldman R. Intranasal oxytocin administration is reflected in human saliva. Psychoneuroendocrinology. September 2012, 37 (9): 1582–6 [2016-01-25]. PMID 22436536. doi:10.1016/j.psyneuen.2012.02.014. (原始内容存档于2019-05-14). 
  2. ^ Huffmeijer R, Alink LR, Tops M, et al. Salivary levels of oxytocin remain elevated for more than two hours after intranasal oxytocin administration. Neuro Endocrinol. Lett. 2012, 33 (1): 21–5. PMID 22467107. 
  3. ^ Gray's Anatomy: The Anatomical Basis of Clinical Practice 41. Elsevier Health Sciences. 2015: 358. ISBN 978-0-7020-6851-5. 
  4. ^ Yang, HP; Wang, L; Han, L; Wang, SC. Nonsocial functions of hypothalamic oxytocin.. ISRN neuroscience. 2013, 2013: 179272. PMID 24967304. 
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  6. ^ Human Evolutionary Biology. Cambridge University Press. 2010: 282 [2016-01-25]. ISBN 9781139789004. (原始内容存档于2020-10-18). 
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