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劳拉西泮

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  提示：此条目的主题不是俗称“安定片”的地西泮。
劳拉西泮
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）安定文、阿提凡、罗拉、Ativan
其他名称O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682053
怀孕分级
  • 澳: C
依赖性中至高
给药途径口服, 肌肉注射, 静脉注射, 舌下给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度85%
药物代谢肝脏 葡萄糖醛酸化（英语：glucuronidation）
生物半衰期10–20 小时[1][2][3]
排泄途径肾脏
识别信息
  • (RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号846-49-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.011.534 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C15H10Cl2N2O2
摩尔质量321.2 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • ClC1=CC=CC=C1C2=NC(C(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
  • InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20) checkY
  • Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N checkY

劳拉西泮[注 1]（INN：lorazepam），商品名常为安定文（Ativan，非安定片）、阿提凡[4]、罗拉，是苯二氮䓬类（BZD）药物[5]。可用来治疗焦虑症、失眠、包括癫痫重积状态在内的积极癫痫发作、酒精戒断症候群、化疗引起的恶心和呕吐（英语：Chemotherapy-induced nausea and vomiting），也用在手术中的保护性失忆，以及机械式呼吸辅助（英语：Mechanical ventilation）患者的镇静剂[5][6]。劳拉西泮可用在精神运激动（英语：Psychomotor agitation），但此情形下较常使用咪达唑仑，劳拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治疗。劳拉西泮可以口服，也可以注射到肌肉或是血管中，注射后约一至30分钟内就会有效，效果会持续一整天[5]。

常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难，若是用注射的方式对患者给药，给药后需密集监控，若患者有忧郁的情形，可能会提高其自杀的风险[5][7]。长期使用会造成药物耐受性，也有可能出现生理及心理依赖的情形。若长期使用后突然停药，可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群[5]。年长的人更常出现不利影响[8]，比较容易跌倒而造成髋部骨折[9]，因为上述原因，一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[10]。

劳拉西泮于1963年获得专利，并于1977年开始于美国销售[11]。本品列名于世界卫生组织标准药物清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[12]，本品属于学名药[5]。2014年，每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[13]。在2015年的美国，剂量的口服剂型每月需25美金[14]。在2011年的美国，本品为用量第二大宗的苯二氮䓬类药物，仅次于阿普唑仑，每年处方数量达2800万笔[15]。

在中国大陆销售的劳拉西泮片（罗拉®）

适应症

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主要用于焦虑症的短期治疗，但因生活压力导致的焦虑或紧张通常不需要使用本药物治疗。

药物过量

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劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和／或其他药物联合用药的情况。轻度过量症状包括嗜睡，思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时，症状可能包含运动失调，张力减退，低血压，心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态，1-3度昏迷和死亡。

过量时可服用活性炭，以减少对药物的吸收。在没有抽吸危险时，可以给予洗胃。

注意事项

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  1. 包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。
  2. 服用劳拉西泮可能会导致生理和心理依赖性。
  3. 服用劳拉西泮时，可能会增加抑郁症患者自杀的可能性。因此，在患有抑郁症的患者服药时应密切观察并给予足够的抗抑郁药物。
  4. 服用本品不能驾驶汽车或操作重要机器。
  5. 突然停药可能会导致戒断症状，长期治疗应逐渐减少药量而不是突然停药。
  6. 有药物或酒精依赖倾向的患者用药时应密切监测，防止出现依赖性。

注释

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  1. ^ “泮”，拼音：pàn，注音：ㄆㄢˋ，粤拼：pun3

参考文献

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  1. ^ Greenblatt, D. J.; Shader, R. I.; Franke, K.; MacLaughlin, D. S.; Harmatz, J. S.; Allen, M. D.; Werner, A.; Woo, E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1979-01, 68 (1): 57–63. ISSN 0022-3549. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119. 
  2. ^ Greenblatt, David J.; von Moltke, Lisa L.; Ehrenberg, Bruce L.; Harmatz, Jerold S.; Corbett, Kathleen E.; Wallace, Donald W.; Shader, Richard I. Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion:. Critical Care Medicine. 2000-08, 28 (8): 2750–2757. ISSN 0090-3493. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011 （英语）. 
  3. ^ Papini, Olga; da Cunha, Sergio Pereira; da Silva Mathes, Angelo do Carmo; Bertucci, Carlo; Moisés, Elaine Christine Dantas; de Barros Duarte, Luciana; de Carvalho Cavalli, Ricardo; Lanchote, Vera Lucia. Kinetic disposition of lorazepam with focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006-02-13, 40 (2): 397–403. ISSN 0731-7085. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. 
  4. ^ 扁辦：吃精神科用藥達14個月 扁不知情. Yahoo News. 2012-03-10 [2024-08-18] （中文（台湾））. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Lorazepam. Drugs.com. 2016-06-29 [2016-07-15]. （原始内容存档于2016-06-05）. 
  6. ^ Lorazepam: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus. 2010-10-01 [2016-07-01]. （原始内容存档于2016-08-19）. 
  7. ^ Dodds, Tyler J. Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature. The Primary Care Companion For CNS Disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037. 
  8. ^ Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica. 2008-08, 118 (2): 69-86. ISSN 1600-0404. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. 
  9. ^ Mets, Monique A. J.; Volkerts, Edmund R.; Olivier, Berend; Verster, Joris C. Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness. Sleep Medicine Reviews. 2010-08, 14 (4): 259–267. ISSN 1532-2955. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008. 
  10. ^ Ativan (lorazepam) Tablets Rx only (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Food and Drug Administration. 2007-03 [2018-02-01]. （原始内容存档 (PDF)于2011-09-17）. In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended. 
  11. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. （原始内容存档于2017-03-28）. 
  12. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  13. ^ Lorazepam. International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016]. （原始内容存档于2021-07-29）. 
  14. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560. 
  15. ^ Benzodiazepines (Street Names: Benzos, Downers, Nerve Pills, Tranks) (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-06-11）. 
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