氯丙嗪
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Largactil, Thorazine, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682040 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服（药丸或糖浆）、肛门塞剂、肌肉注射、静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 10–80%（口服，视体质而定）[1] |
| 血浆蛋白结合率 | 90–99%[1] |
| 药物代谢 | 肝脏，大多经CYP2D6[1] |
| 生物半衰期 | 30 小时[2] |
| 排泄途径 | 尿液（24小时内排除43–65%）[1] |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 50-53-3（自由基团）  69-09-0（盐酸盐） |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.042 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H19ClN2S |
| 摩尔质量 | 318.86 g/mol（自由基团） 355.33 g/mol（盐酸盐） |
| 3D模型（JSmol） | |
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氯丙嗪（Chlorpromazine，简称CPZ），常见商标名 Thorazine 或 Largactil，是一种精神科药物[2]。本品一般用于治疗精神分裂症等思觉失调[2]。其他用途还可用做作治疗躁郁症、过动症、恶心、呕吐、术前焦虑，或是其他方法无法控制的打嗝症状等等[2]。本品可以口服、肌肉注射或静脉注射[2]。
常见副作用包含锥体外症候群、嗜睡、口干、姿位性低血压，以及体重增加等等[2]。严重副作用可能导致迟发性不自主运动等永久运动功能障碍、抗精神药物恶性症候群、以及白细胞减少症[2]。因失智症导致精神错乱的老年人用药可能会增加死亡风险[2]。妊娠期间用药的安全性迄今不明[2]。本品属于典型抗忧郁药物[2]。其作用机制尚未明朗，但可能与其具多巴胺受体拮抗剂的活性有关[2]。本品亦具有抗血清素以及抗组织胺的活性[2]。
本品最早于1950年发现，为第一种精神疾患药物[3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[5]。氯丙嗪的发现为精神医疗的重大里程碑[6][7]。本品属于通用名药物[2]，其于发展中国家的每日剂量批发价约介于 0.02 至 0.12 美金之间[8]。在美国同样剂量则约需 2 美金[2]。
药理学
[编辑]现在氯丙嗪被归入第一代抗精神病药，它们的药理机制是阻断脑内多巴胺受体，从而发挥抗精神病作用。
不良反应
[编辑]该类药物一般都伴有锥体外系副作用。针剂的体位性低血压副作用较明显。长期服用后戒断会出现肌肉抽搐。
剂型及用量
[编辑]有片剂和针剂，25mg/片，50mg/针。
用于治疗精神病时起始剂量较低，根据病人情况逐渐加量至治疗剂量，治疗剂量一般在300mg至600mg之间。该药有较强的镇静作用，故也常用于镇静。针剂通常用于不合作病人，另外针剂通常与盐酸异丙嗪（也叫非那根）合用，组成冬非合剂。
注释
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 PRODUCT INFORMATION LARGACTIL (PDF). TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012 [8 December 2013]. （原始内容存档于30 March 2017）.
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 Chlorpromazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. （原始内容存档于8 December 2015）.
- ^ López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo; Shen, Winston W.; Clervoy, Patrick; Rubio, Gabriel. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine. Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002.
- ^ Ban, TA. Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.. Neuropsychiatric disease and treatment. August 2007, 3 (4): 495–500. PMC 2655089
. PMID 19300578.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ López-Muñoz, F; Alamo, C; Cuenca, E; Shen, WW; Clervoy, P; Rubio, G. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.. Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002.
- ^ Shorter, Edward. A historical dictionary of psychiatry. New York: Oxford University Press. 2005: 6. ISBN 9780198039235. （原始内容存档于14 February 2017）.
- ^ Chlorpromazine HCL. International Drug Price Indicator Guide. [1 December 2015]. （原始内容存档于2017年3月29日）.
参考文献
[编辑]- Baldessarini, Ross J.; Frank I. Tarazi. Pharmacotherapy of Psychosis and Mania. Laurence Brunton, John Lazo, Keith Parker (eds.) (编). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th. New York: McGraw-Hill. 2006. ISBN 978-0071422802.
- Bezchlibnyk-Butler, K. Z. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs (German Edition)
- Rote Liste (German Drug Compendium)
- Benkert, O. and H. Hippius. Psychiatrische Pharmakotherapie (German. 6th Edition, 1996)
- Physician's Desktop Reference (2004)
- Heinrich, K. Psychopharmaka in Klinik und Praxis (German, 2nd Edition, 1983)
- Römpp, Chemielexikon (German, 9th Edition)
- NINDS Information Homepage (see External links section)
- Plumb, Dondal C. Plumb's Veterinary Drug Handbook (Blackwell, 5th Edition, 2005)
- Methods of Execution. Clark County, IN Prosecuting Attorney web page. [2008-08-03]. （原始内容存档于2008-09-14）.