利福平
 | |
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 读音 | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
| 商品名 | Rifadin |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682403 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
|
| 给药途径 | 口服、外用、静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 90－95%（口服） |
| 血浆蛋白结合率 | 80% |
| 药物代谢 | 肝脏及肠壁 |
| 生物半衰期 | 3–4 小时 |
| 排泄途径 | 尿液（－30%）、粪便（60–65%） |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 13292-46-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB配体ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.032.997 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C43H58N4O12 |
| 摩尔质量 | 822.94 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 183至188 °C（361至370 °F） |
| 沸点 | 1,004.42 °C（1,839.96 °F） [1] |
| |
| |
利福平（INN：rifampicin，USAN：rifampin）又称立放霉素，为一种半合成广效性抗生素[2]，主要抑制细菌RNA的合成，有明显的杀菌作用，可治疗包含结核病、痳疯病、沙眼，以及退伍军人症等疾病。
利福平通常与其他抗生素合用，除了用于预防B型流感嗜血杆菌以及脑膜炎球菌。如果要长期用药，建议监测血球数量及肝脏酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末，不溶于水，可透过口服、外用及静脉注射给药[2]。
常见副作用包含恶心、呕吐、腹泻，以及食欲降低。尿液、汗液及泪液成红色或橙色属正常现象，另可能会造成肝脏伤害及过敏反应。本品常用于治疗罹患开放性肺结核的孕妇，但对胎儿的伤害尚未明了。利福平属于利福霉素，其作用机转为阻断细菌的RNA转录[2]。
利福平于1957年首次合成，并于1971年上市[3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[5]。利福平属于学名药[2]，在发展中国家一个月疗程所需药物的批发价约为3.90美金[6]。在美国境内，同样的剂量则需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提炼而得[4]。
利福平应空腹服用，而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]。
毒副作用
[编辑]利福平口服毒性小，偶尔使消化道产生不良反应，有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢，会出现尿液等体液橘红色现象，一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高，与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。
作用机理
[编辑]利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶，抑制病原体RNA合成的起始阶段，抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。
抗菌作用
[编辑]利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]：
- 革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性微生物：
- 在细胞培养和动物模型中，利福平也可抑制军团菌。
- 利福平在体外浓度为 0.06-0.25mg/L时可抑制许多结核杆菌临床分离株的生长。
- 利福平对麻风分枝杆菌也有杀菌作用。
参考文献
[编辑]- ^ Rifampicin (CAS 13292-46-1). Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. （原始内容存档于2014-11-27）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Rifampin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.
- ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. （原始内容存档于2015-11-24）.
- ^ 4.0 4.1 McHugh, Timothy D. Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. （原始内容存档于2020-01-27）.
- ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）.
- ^ Rifampicin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. （原始内容存档于2020-03-28）.
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. （原始内容存档于2020-01-27）.
- ^ 8.0 8.1 Brunton, Laurence L.; Knollmann, Bjorn C.; Hilal-Dandan, Randa. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition. The U.S: McGraw Hill. 2017: 1068. ISBN 978-1259584732.