异戊巴比妥
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| 臨床資料 | |
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| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服、IM、IV、直腸灌注 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | ? |
| 药物代谢 | 經由肝臟代謝 |
| 生物半衰期 | 8-42小時 |
| 排泄途徑 | 經由腎臟 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 57-43-2  64-43-7（鈉鹽） |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.300 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C11H18N2O3 |
| 摩尔质量 | 226.272 |
| 3D模型（JSmol） | |
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異戊巴比妥（Amobarbital或Amylobarbitone）是一種巴比妥类药物的衍生物，主要的功能是用於作為中效鎮靜劑，以治療如失眠之類的症狀。 除了作為藥物之外，異戊巴比妥也因為其中樞神經抑制劑的功用而被作為迷幻藥使用，但由於長期使用此類藥物會造成嗜藥問題，甚至會在突然停止用藥時產生致命風險，因此被世界上大部分的國家列為管制藥物。
在台灣，異戊巴比妥曾是1980年代流行一時的毒品，綽號「青發」，與被稱為「紅中」的西可巴比妥（secobarbital），都是常被濫用的巴比妥类药物。目前異戊巴比妥是被中華民國官方列為第三級管制藥品（毒品），被中華人民共和國列為第二類精神藥品[1]。
藥理
[编辑]代謝
[编辑]異戊巴比妥在肝臟中經由羥基化轉化成3'-羥基異戊巴比妥[2]，或經由N-糖甙化（N-glucosidation）[3]轉化成1-（β-D-吡喃葡萄糖基）異戊巴比妥。[4]
適應症
[编辑]已被認可的
[编辑]尚未被認可/用於未標識用途的
[编辑]禁忌
[编辑]
服用異戊巴比妥時應避免以下物質：
- 酒精
- 氯黴素
- 氯丙嗪
- 環磷醯胺
- 環孢素
- 洋地黄毒苷（Digitoxin）
- 阿黴素
- 多西環素
- 甲氧氟烷（Methoxyflurane）
- 甲硝唑（Metronidazole）
- 奎寧
- 茶鹼
- 華法林
- 苯二氮平類藥物，如地西泮、氯硝西泮、硝西泮（nitrazepam）……等
- 抗癲癇藥物（Antiepileptic），如苯巴比妥、卡馬西平……等
- 抗組織胺藥（Antihistamine），如多西拉敏（doxylamine）、氯馬斯汀（clemastine）……等
- 麻醉性止痛劑（Narcotic analgesic），如嗎啡、氧可酮（oxycodone）……等
- 類固醇，如強的松、皮質素……等
- 抗高血壓藥（Antihypertensive），如阿替洛爾（atenolol）、普萘洛爾（propranolol）……等
- 抗心律失常藥（Antiarrhythmic），如維拉帕米、地高辛……等
藥物過量
[编辑]若使用過量的異戊巴比妥會產生嚴重的意識混亂、降低或失去反射能力、嚴重想睡、發燒、易怒、體溫降低、判斷力差、呼吸緩慢、短促或顫抖、心跳緩慢、口齒不清、身體搖晃、睡眠障礙、眼睛的不尋常運動或嚴重的身體虛弱等症狀。
合成
[编辑]就如所有巴比妥類藥物一樣，異戊巴比妥（5-ethyl-5-isoamylbarbituric acid）可由丙二酸衍生物和尿素衍生物合成製得。它由α-乙基-α-異戊基丙二酸脂與尿素反應得到（在乙醇鈉中）。 [5] [6]
参见
[编辑]參考文獻
[编辑]- ^ 食品药品监管总局 公安部 国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知. www.nmpa.gov.cn. [2023-08-04]. （原始内容存档于2023-03-14）.
- ^ E. W. Maynert. The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1965-10, 150 (1): 118–121 [2019-05-25]. ISSN 0022-3565. PMID 5855308. （原始内容存档于2019-05-21）.
- ^ B. K. Tang, W. Kalow, A. A. Grey. Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 1978-7, 21 (1): 45–53 [2019-05-25]. ISSN 0034-5164. PMID 684279. （原始内容存档于2019-05-21）.
- ^ P. J. Soine, W. H. Soine. High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine. Journal of Chromatography. 1987-11-27, 422: 309–314 [2019-05-25]. PMID 3437019. （原始内容存档于2019-05-20）.
- ^ GB patent 191008,Layraud, E.,「The manufacture of unsymmetrical c.c.-dialkylbarbituric acids」,发行于1923-10-25
- ^ US patent 1856792,Shonle, H. A.,「Anhydrous alkali salts of 5,5-di-aliphatic-substituted barbituric acids and processes of producing them」,发行于1932-05-03