胺碘酮
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| 临床资料 | |
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| 读音 | /əˈmiːoʊdəˌroʊn/ |
| 商品名 | Cordarone, Nexterone, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a687009 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服、静脉注射、骨内输药 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 20–55% |
| 药物代谢 | 肝脏 |
| 生物半衰期 | 58天（15至142天） |
| 排泄途径 | 经肝胆排除 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 1951-25-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.016.157 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C25H29I2NO3 |
| 摩尔质量 | 645.31 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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胺碘酮（英语：Amiodarone）为一种抗心律失常药，可用于预防或治疗数种心律不整[1]，包含心室频脉（VT）、心室颤动（VF）、宽QRS复合波心搏过速、心房颤动，以及阵发性室上性心搏过速[1]。本品可透过口服、静脉注射，或骨内给药[1]。口服剂型需要约数周效果才会显现[1]。
常见副作用包含疲倦、颤抖、恶心，以及便秘[1]。由于胺碘酮可能会产生严重副作用，因此通常仅有严重的心室频脉才会建议用药[1]。本品可能会产生严重的肺毒性，造成间质性肺病、肝脏问题、心律不整、视力问题、甲状腺问题，最严重者甚至可能死亡[1]。妊娠或哺乳期间用药可能会对幼儿造成伤害[1]。本品属第三类抗心律不整药物[1]，其部分机转乃借由延长心肌的乏兴奋期达成[1]。
胺碘酮于1961年首次合成，并于1962年开始用于治疗心绞痛[2]，但随即于1967年因为副作用而下市[3]。1974年，由于发现本品对于心律不整具有疗效，因此重新回归药用[3]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[4]。本品目前属通用名药物[1]。2014年，每日剂量在发展中国家的批发价约介于0.06至0.26美金之间[5]。在美国，每月剂量的价格约介于100至200美金之间[6]。
作用和细节[编辑]
胺碘酮具有两个碘原子而且与甲状腺素结构相关。具有高度亲脂性，积极地结合在多脂肪的组织导致它具有极大的分布体积及相当长的排除半衰期。[7]
胺碘酮经由肝脏代谢成主要活性代谢物去乙基胺碘酮（N-desethylamiodarone），它具有与原来化合物相当或更长的排除半衰期。它的活性代谢物广泛地蓄积在身体中，并可能在数个器官引起严重的不良反应。
不良影响[编辑]
肺部[编辑]
胺碘酮毒性发生的几率与给药总剂量（每日给药剂量及服用期间）有关。[7]肺毒性出现的型态可能为过敏性肺炎、间质性肺炎及肺泡炎、肺部纤维化，发生率约为10 %至17 %不等。[8]
肺毒性的出现通常在服用药物后三至十二个月甚至更久之后才出现，[9]过敏性肺炎通常发生在开始治疗的头几周。[7]最常见的间质性肺炎可能在治疗数月或数年后发生，若病患发生肺部纤维化而未被及时正确诊断及处置可能会危及生命。[7]
临床上出现肺毒性的症状包括：
皮肤[编辑]
皮肤方面发生的不良反应有皮肤变色、光敏感反应、皮疹、落发。大约有15 %接受口服胺碘酮的病患会发生这些症状。[8]最常见的反应是光敏感，大约3 %至10 %的病患有发生光敏感的报告。光敏感反应通常不需停药便可获得改善。[7][8]
皮肤发生蓝灰色变色与长时间使用胺碘酮产生的色素沉着有关。[7]色素的改变，通常局限于身体暴露在外的部分，特别是手与脸。过度暴露于阳光下，似乎对有光毒性反应的人会加重其症状。
为避免发生胺碘酮引起的皮肤不良反应，病患应被告知在接受治疗期间尽量避免过度暴露于阳光下，穿着保护性的衣物而且使用防晒化妆品，以预防皮肤不良反应的发生。
常见副作用[编辑]
中枢神经系统[编辑]
心肝肺[编辑]
其他部位[编辑]
参见[编辑]
参考文献[编辑]
- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Amiodarone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-08-22]. （原始内容存档于2016-09-19）.
- ^ Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 1992: 4. ISBN 9780080861159. （原始内容存档于2017-09-08） （英语）.
- ^ 3.0 3.1 Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2005: 12. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2017-09-08） （英语）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
- ^ Amiodarone. International Drug Price Indicator Guide. [2016-08-22]. （原始内容存档于2021-04-09）.
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 124. ISBN 9781284057560.
- ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 7.6 Pilar González, PharmD, María-José Otero, PhD, Miguel Barrueco, PhD, and Alfonso Domínguez-Gil, PhD Amiodarone-Induced Skin Pigmentation and Pulmonary Fibrosis Hospital Pharmacy, 2002;37（6）: 615-618.
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 Micromedex® Healthcare Series Vol. 116.
- ^ Nolan PE, Nappi J, Pollack PT. Clinical efficacy of amiodarone. Pharmacotherapy. 1998;18:127S-137S
外部链接[编辑]
- Siddoway LA. Amiodarone: guidelines for use and monitoring. Am Fam Physician. December 2003, 68 (11): 2189–96 [2018-02-07]. PMID 14677664. （原始内容存档于2008-05-15）.
- Amiodarone (MedicineNet.com) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Amiodarone (FamilyPracticeNotebook.com) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Amiodarone (The WorldWide Intensivist) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Amiodarone （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Amiodarone (FDA MedWatch see: Information for Healthcare Professionals: Amiodarone (marketed as Cordarone) [ARCHIVED] ) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- (2005 Drug Safety Information, archived) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
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