右美沙芬
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682492 |
| 懷孕分級 |
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| 依賴性 | 低 |
| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 11%[1] |
| 藥物代謝 | 經肝酶代謝，主由CYP2D6，次則由CYP3A4與CYP3A5 |
| 生物半衰期 | 2-4 hours (extensive metabolisers); 24 hours (poor metabolisers)[2] |
| 排泄途徑 | 腎臟 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 125-71-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.321 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C18H25NO |
| 摩爾質量 | 271.40 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 111 °C（232 °F） |
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右美沙芬（Dextromethorphan），又名右甲嗎喃，英文簡稱DM或DXM，是一種鎮咳藥物，它的氫溴酸鹽（Dextromethorphan hydrobromide）常用於藥品中。
美國食品及藥物管理局在1958年批准右美沙芬可不需醫生處方而作為鎮咳藥發售。當時最廣泛使用的止咳藥可待因有被濫用的可能性，也可成癮。右美沙芬在這些方面雖比可待因有所改善，但也有物質依賴的可能性，在部分國家和地區受到管制。
藥物效應動力學
[編輯]服用治療劑量後，右美沙芬在中樞神經系統作用，抑制咳嗽，卻不抑制纖毛活動。右美沙芬在腸胃被迅速吸收，在口服後15至60分鐘內可發揮藥效。口服後藥力可維持大約3至8小時。
成人口服用量大約是每6至8小時服30毫克，或依醫師指示。此類中樞鎮咳藥物不適合嬰兒以及兒童使用。
臨床藥理學
[編輯]口服後，右美沙芬迅速從腸胃吸收，進入血管及穿過腦血管障壁。初次進入肝門靜脈後，部份右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷（dextrorphan），即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經肝臟透過多種肝酶代謝。無藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan[來源請求]是右美沙芬經過這些途徑代謝而產生的一種代謝物。涉及這些過程的一種著名代謝催化劑是一種獨特的細胞色素P450同功酶，稱作「2D6」, 或者「 CYP2D6」。由於CYP2D6是導致右美沙芬在體內失效的主要代謝途徑，右美沙芬在體內的效應及其持續時間在這些比較差的代謝者身上明顯增強，他們當中有人因濫用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報告。
許多藥物（包括抗抑鬱藥）是CYP2D6的強效抑制劑，如果同時服用這些藥物及右美沙芬，可能產生藥物間的相互作用，曾有因此致死的事例報告。
歷史
[編輯]右美沙芬獲批的美國專利第2,676,177號已屆滿，在1958年被批准為可不需處方售賣的鎮咳藥。
目前在台灣有商品販售的藥，就屬由美商惠氏藥廠所生產的「諾比舒咳」。而該商品又細分兩種：「咳嗽液」和「祛痰液」。只有咳嗽液含有右美沙芬。
藥物濫用
[編輯]儘管成癮度相較於可待因等鴉片類止咳藥物更低，右美沙芬仍有藥物濫用的危險。長期大劑量的服用可能導致毛細血管脆化，組織易出血，增加創傷的程度。
中國大陸
[編輯]在中國大陸，濫用者常常將藥物整板吞下或整瓶一飲而盡並配上可樂或其他含有咖啡因的飲料以求興奮效果[3]。一些媒體稱其為「可待因第二」[4]。由於可能的藥物濫用風險等因素，中國國家藥品監督管理局已於2021年12月將所有氫溴酸右美沙芬口服單方製劑由原先的甲類非處方藥改為處方藥，並要求生產企業修訂說明書，刪除「長期服用無成癮性和耐受性」等類似表述[5]。不過，即使在網絡禁售後，在一些相對小眾的電商平台上也還能購得。[6]
2024年5月7日，國家藥監局等三部門公告，將右美沙芬列入第二類精神藥品目錄，自當年7月1日起施行。[7]按照規定，第二類精神藥品處方量一般不超過7天，處方需保存2年備查。同時，這也意味著在中國大陸非法製造、運輸、販賣右美沙芬將被視作製造、販運毒品。
美國
[編輯]美國食品藥品監督管理局專家委員會因右美沙芬有被濫用的潛在風險，曾考慮將右美沙芬列入處方藥範疇，但在2010年9月投票反對該建議，稱缺乏將其列為處方藥可以遏制濫用的證據。[8]一些州已限制右美沙芬的銷售只限於成年人或實施其他限制購買的措施，類似於偽麻黃鹼的限制。截至2012年1月1日，加州禁止向未成年人銷售右美沙芬，俄勒岡州從2018年1月1日起實行相同政策，除非有醫生處方。[9]
印尼
[編輯]截至2014年，印尼是世界上唯一一個即使有處方也禁止單一成分右美沙芬的國家[10]，違規者可能會受到法律制裁。藥物和食品控制局（BPOM）禁止銷售單一成分右美沙芬藥品，無論是否有處方；國家禁毒局甚至威脅要撤銷仍然存有右美沙芬的藥店和藥房的許可證，並通知警方進行刑事起訴。[11]由於這一規定，已有130種藥品被撤出市場，但含有多成分右美沙芬的藥品仍為非處方藥。[12][13]
參考文獻
[編輯]- ^ Kukanich, B.; Papich, M. G. Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 2004, 27 (5): 337–41. PMID 15500572. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x.
- ^ Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [2014-04-15]. （原始內容存檔於2019-03-31）.
- ^ 沈摧毁“小泰”江浙入辽渠道抓39人. 遼寧新聞. 2016-04-27 [2016-08-14]. （原始內容存檔於2017-01-11） （中文（中國大陸））.
- ^ 止咳水严禁违法销售滥用成瘾 替代品现身. 新浪. 2015-01-07 [2016-08-14]. （原始內容存檔於2016-08-22） （中文（中國大陸））.
- ^ 国家药监局关于氢溴酸右美沙芬口服单方制剂转换为处方药的公告（2021年第151号）. 國家藥品監督管理局. 2021-12-16 [2022-02-15]. （原始內容存檔於2022-02-15）.
- ^ 魏倩. 周蕾 , 編. 深陷困境的年轻人，嗑“镇咳药”成瘾. 三聯生活周刊. 三聯數字刊. 2023-02-16 [2023-04-15]. （原始內容存檔於2023-04-19） （中文（中國大陸））.
- ^ 国家药监局 公安部 国家卫生健康委关于调整精神药品目录的公告（2024年第54号）. 國家藥品監督管理局. 2024-05-07.
- ^ Cough Medications Should Stay As Over-The-Counter Drugs, FDA Panel Recommends. www.medicalnewstoday.com. 2010-09-15 [2023-04-15]. （原始內容存檔於2023-04-19） （英語）.
- ^ Senate Bill No. 514 (PDF). An act to add Sections 11110 and 11111 to the Health and Safety Code, relating to nonprescription drugs. State of California, Legislative Counsel. （原始內容存檔 (PDF)於2018-03-08）.
- ^ BPOM Tetap Batalkan Izin Edar Obat Dekstrometorfan [BPOM Still Cancels Dextromethorphan Drug Distribution Permit]. VIVAnews. 2014-05-22. （原始內容存檔於2015-05-28） （印度尼西亞語）.
- ^ SINDOnews | Berita Daerah Dan Provinsi Di Indonesia. daerah.sindonews.com. [2017-12-10] （印度尼西亞語）. [失效連結]
- ^ Pimpinan dan Apoteker Penanggung Jawab (PDF). （原始內容 (PDF)存檔於2017-08-10）.
- ^ Badan Pengawas Obat dan Makanan - Republik Indonesia. www.pom.go.id. [2017-12-10]. （原始內容存檔於2017-02-03） （美國英語）.