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卡維地洛

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卡維地洛
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureCoreg及其他
其他名稱BM-14190
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697042
核准狀況
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度25–35%
血漿蛋白結合率98%
藥物代謝肝臟 (細胞色素CYP2D6CYP2C9)
生物半衰期7–10小時
排泄途徑尿液 (16%), 糞便 (60%)
識別資訊
  • (±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine
CAS號72956-09-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.117.236 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C24H26N2O4
摩爾質量406.48 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
手性外消旋體
  • COc1ccccc1OCCNCC(O)COc3cccc4[nH]c2ccccc2c34
  • InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 checkY
  • Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N checkY

卡維地洛(英語:Carvedilol)以Coreg等商品名於市面販售,是種用於治療高血壓、鬱血性心臟衰竭 (CHF) 和左心室功能障礙的藥物。[1]此藥物於治療高血壓時通常是作為一種二線藥物。[1]

卡維地洛採口服方式給藥。[1]

使用後常見的副作用有頭暈、疲倦、關節痛低血壓噁心呼吸困難[1]嚴重的副作用有支氣管痙攣[1]個體於懷孕期間使用對於胎兒的安全,或個體進行母乳哺育時對於嬰兒的安全尚未有充分的數據以供研究。[2]不建議罹患肝病的人使用。[3]卡維地洛是一種非選擇性β受體阻滯劑,並具有選擇性α-1受體阻滯劑英語alpha-1 blocker的活性。[1]此藥物發生作用的機制尚未被完全了解,但涉及的可能是血管舒張的結果。[1]

卡維地洛於1978年獲得專利,並於1995年被美國食品藥物管理局(FDA)核准作醫療用途。[1][4]它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。[5]目前市面上有通用名藥物販售。[1]它於美國2021年最常使用處方藥中排名第26,開立的處方箋數量超過2,100萬張。[6][7]

醫療用途

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卡維地洛適用於鬱血性心臟衰竭 (CHF)的治療,通常作為血管張力素轉化酶抑制劑 (ACE抑制劑) ,及利尿劑的輔助藥物。臨床證明它可降低CHF患者的死亡率和住院率。[8]卡維地洛治療心臟衰竭的機制在於它能抑制交感神經系統中的受體(此系統會釋放正腎上腺素至全身,包括心臟)。[9]正腎上腺素是一種可使心臟跳動更快、更努力運作的激素[9]阻斷正腎上腺素與心臟中受體的結合可導致血管舒張,降低心率和血壓,並改善心肌收縮力,[10]最終把心臟的負荷降低。[9]

卡維地洛可降低心臟病發作後患者因心臟功能下降而致的死亡、住院和心臟病復發的風險。[11][12]卡維地洛也被證明可減少嚴重心臟衰竭患者的死亡和住院率。[13]

卡維地洛在一般醫療過程中已被用於治療單純性高血壓,但研究顯示它與其他降血壓藥物或是其他β受體阻滯劑相比,降血壓的效果會相對較低。[14]

卡維地洛也具有預防肝硬化患者因食道靜脈曲張發生流血的功效。[15]

配方形式

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卡維地洛的配方形式有:

禁忌症

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患有支氣管氣喘或支氣管痙攣的患者不應使用卡維地洛,因為此藥物會升高支氣管收縮的風險。[18][19]患有二度或三度房室傳導阻滯英語Atrioventricular block竇房結功能障礙英語Sinus node dysfunction(心臟傳導疾病 )、嚴重心跳過緩(除非個體安裝有永久性心律調節器)或失代償性心臟病(即心臟衰竭)的患者也不應使用此藥物。有嚴重肝功能損害的患者應謹慎使用。[20][21][22]

副作用

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卡維地洛導致的副作用中最常見的(發生率 >10%)有:[16]

不建議患有惡化型支氣管痙攣疾病(例如目前有氣喘症狀)的人使用卡維地洛,因為它會阻斷有助於打開氣道的受體。[16]

卡維地洛可能會將低血糖症狀掩蓋,[16]導致糖尿病低血糖症英語Diabetic hypoglycemia發生卻不自覺的情況(低血糖無自覺症狀)。這情況被稱為β受體阻滯劑引起的低血糖無自覺症狀。糖尿病低血糖症是指糖尿病患者的血糖水平低於正常範圍(低血糖),它是急診室醫院最常遇到的低血糖原因之一。根據美國國家電子傷害監測系統 - 全方位傷害程序 (National Electronic Injury Surveillance System-All Injury Program, NEISS-AIP) 的數據,美國在2004年至2005年之間抽樣調查的案例中,估計有55,819起病例 (佔總住院人數的8.0%) 與胰島素使用有關聯,其中嚴重低血糖症可能是最常見的一種結果。[23]

與其他藥物交互作用

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如果將此藥物與胺碘酮地高辛地爾硫䓬伊伐布雷定英語ivabradine維拉帕米一起使用,會增加心跳過慢的風險。[24]此外,卡維地洛與非1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(包括地爾硫䓬和維拉帕米)組合使用,可增強其心臟抑制作用。[24]

藥理學

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藥效學

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卡維地洛既是一種非選擇性β受體阻滯劑(β1與β2),也是一種選擇性α-1受體阻滯劑(α1)。[1]

卡維地洛可阻斷α-1受體,導致血管舒張。這種抑制作用造成周邊血管阻力降低,而產生抗高血壓作用。由於卡維地洛會阻斷心臟中的β1受體,而停止產生反射性心跳過速反應。[25]

藥物動力學

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口服卡維地洛後,由於廣泛的首過代謝,藥物的生物利用度約為25%至35%。飲食期間服用會將藥物吸收減慢,但生物利用度無顯著差異。給藥期間同時進食可降低姿位性低血壓的風險。[16]

大部分卡維地洛與血漿蛋白結合(主要是人類血清白蛋白英語Human serum albumin),可達98%。卡維地洛是一種脂溶性藥物,在動物實驗中容易穿過血腦屏障。因此它不像是一些只會作用於外周組織(人體中樞神經系統以外的所有組織和器官)的藥物。[26][27]

口服卡維地洛的平均生物半衰期為7至10小時。[16]

參考文獻

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延伸閱讀

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外部連結

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