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醫學聲明 。
普瑞巴林 (英語:Pregabalin ), 是一款被用作治療癲癇 、神經性疼痛 、纖維肌痛 、廣泛性焦慮症 [ 3] [ 4] 的藥物。
普瑞巴林是神經遞質 γ-氨基丁酸 的衍生物,[ 5] 也是種強效的加巴噴丁 類化合物,但它並不與任何γ-氨基丁酸受體結合,而是通過抑制鈣通道 發揮作用。[ 6] [ 7] 它是某些電壓依賴性鈣通道 (VDCCs)的輔助α2 δ 亞基位點的配體 ,從而作為含α2 δ亞基的電壓依賴性鈣通道的抑制劑。[ 6]
[ 8] 它與α2 δ1 以及α2 δ2 這兩個亞基結合,並在這兩個位點上表現出了相似的親和力 ,因此普瑞巴林缺乏α2 δ亞基的選擇性,[ 6] 但具有電壓依賴性鈣通道的α2 δ亞基選擇性。[ 8]
[ 9] 雖然普瑞巴林不與任何γ-氨基丁酸受體結合,也不會轉換為γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受體激動劑,也不直接調節γ-氨基丁酸的轉運 或代謝,[ 7] [ 8] 但它會增加L-穀氨酸脫羧酶 (GAD)在大腦中的表達 ,[ 10] [ 11]
[ 12] 而此酶是用於合成γ-氨基丁酸的酶,因此可能由於大腦內γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前沒有證據可以說明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2 δ亞基的電壓依賴性鈣通道介導的。[ 8]
[ 13] 因此,普瑞巴林對其的抑制作用似乎是它抗驚厥 、鎮痛 和抗焦慮 效果的原因。[ 8] [ 13]
在一項研究中發現,普瑞巴林對含α2 δ亞基的電壓依賴性鈣通具有比加巴噴丁高6倍的親和力,[ 14] [ 15] 而在另一項研究中發現,普瑞巴林和加巴噴丁對人類重組α2 δ1亞基具有差不多的親和力(Ki 分別為32 nM和40 nM)。[ 16] 在任何情況下,普瑞巴林作為鎮痛藥 的效力是加巴噴丁的2~4倍,[ 5] [ 17] 在動物身上作為抗驚厥藥 時的效力似乎是加巴噴丁的3~10倍。[ 5] [ 17]
^ Summary of product characteristics (PDF) . European Medicines Agency. 2013-03-06 [2013-05-06 ] . (原始內容存檔 (PDF) 於2018-09-16).
^ 2.0 2.1 Pharmacotherapy Update - Pregabalin (Lyrica®):Part I . [2016-02-22 ] . (原始內容存檔 於2017-02-27).
^ Frampton, JE. Pregabalin: a review of its use in adults with generalized anxiety disorder.. CNS Drugs. September 2014, 28 (9): 835–54. PMID 25149863 . doi:10.1007/s40263-014-0192-0 .
^ Pregabalin . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23 ] . (原始內容存檔 於2020-08-09).
^ 5.0 5.1 5.2 Bryans JS, Wustrow DJ. 3-substituted GABA analogs with central nervous system activity: a review . Medicinal Research Reviews. March 1999, 19 (2): 149–177. PMID 10189176 . S2CID 38496241 . doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B .
^ 6.0 6.1 6.2 Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M. Alpha2 delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use. Expert Review of Neurotherapeutics. November 2016, 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098 . S2CID 33200190 . doi:10.1080/14737175.2016.1202764 .
^ 7.0 7.1 Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C. Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids . Channels. 2010, 4 (6): 490–496. PMID 21150315 . doi:10.4161/chan.4.6.12864 .
^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 Sills GJ. The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin. Current Opinion in Pharmacology. February 2006, 6 (1): 108–113. PMID 16376147 . doi:10.1016/j.coph.2005.11.003 .
^ Benzon HM, Rathmell JP, Wu CL, Turk DC, Argoff CE, Hurley RW. Practical Management of Pain . Elsevier Health Sciences. September 11, 2013: 1006. ISBN 978-0-323-17080-2 .
^ Lin GQ, You QD, Cheng JF (編). Chiral Drugs: Chemistry and Biological Action . John Wiley & Sons. August 8, 2011: 88 [August 17, 2016] . ISBN 9781118075630 . (原始內容存檔 於April 25, 2022) –透過Google Books.
^ Li Z, Taylor CP, Weber M, Piechan J, Prior F, Bian F, et al. Pregabalin is a potent and selective ligand for α(2)δ-1 and α(2)δ-2 calcium channel subunits . European Journal of Pharmacology. September 2011, 667 (1–3): 80–90 [October 20, 2020] . PMID 21651903 . doi:10.1016/j.ejphar.2011.05.054 . (原始內容存檔 於October 21, 2020).
^ Sze PY. L-Glutamate Decarboxylase. GABA—Biochemistry and CNS Functions. Advances in Experimental Medicine and Biology 123 . 1979: 59–78. ISBN 978-1-4899-5201-1 . PMID 390996 . doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_4 .
^ 13.0 13.1 Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A. The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?. Trends in Pharmacological Sciences. June 2013, 34 (6): 332–339. PMID 23642658 . doi:10.1016/j.tips.2013.04.001 .
^ Baidya DK, Agarwal A, Khanna P, Arora MK. Pregabalin in acute and chronic pain . Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. July 2011, 27 (3): 307–314. PMC 3161452 . PMID 21897498 . doi:10.4103/0970-9185.83672 .
^ McMahon SB. Wall and Melzack's textbook of pain 6th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 515. ISBN 9780702040597 .
^ Taylor CP, Angelotti T, Fauman E. Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery . Epilepsy Research. February 2007, 73 (2): 137–150 [October 19, 2020] . PMID 17126531 . S2CID 54254671 . doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.09.008 . (原始內容存檔 於October 23, 2020).
^ 17.0 17.1 Lauria-Horner BA, Pohl RB. Pregabalin: a new anxiolytic. Expert Opinion on Investigational Drugs. April 2003, 12 (4): 663–672. PMID 12665421 . S2CID 36137322 . doi:10.1517/13543784.12.4.663 .
單胺能類 離子通道阻滯劑
抗癲癇藥 (e.g., 加巴噴丁 , 普瑞巴林 , 米羅巴林 , 卡馬西平 , 奧卡西平 , 拉科酰胺 , 拉莫三嗪 )
局部麻醉藥 (e.g., 利多卡因 )
美西律
TCAs (e.g., 阿米替林 , 去甲替林 , 地昔帕明 )
齊考諾肽
其他
硫辛酸
苯磷硫胺
肉毒桿菌毒素
安非他酮
大麻素 s (e.g., 大麻 , 屈大麻酚 , 大麻隆 )
NMDA受體拮抗劑 (e.g., 氯胺酮 , 右美沙芬 , 美沙酮 )
鴉片類藥物 (e.g., 氫可酮 , 嗎啡 , 羥考酮 , 美沙酮 , 丁丙諾啡 , 曲馬多 , 他噴他多 )
Γ-羥基丁酸鈉
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