阿司匹林
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阿司匹林
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| IUPAC命名 | |
| 2-乙酰氧基苯甲酸 2-acetoxybenzoic acid |
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| 識別 | |
| CAS號 | |
| ATC編碼 | A01 B01, N02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C9H8O4 |
| 分子量 | 180.160 g/mol |
| SMILES | 搜尋, |
| 異名 | 2-acetyloxybenzoic acid 2-(acetyloxy)benzoic acid acetylsalicylate acetylsalicylic acid O-acetylsalicylic acid |
| 物理性質 | |
| 密度 | 1.40 g/cm³ |
| 熔點 | 138–140 °C (280–284 °F) |
| 沸點 | 140 °C (284 °F) (被分解) |
| 水中溶解度 | 10 mg/mL (20 °C) |
| 藥物動力學性質 | |
| 生物利用度 | 迅速完全 |
| 蛋白結合 | 99.6% |
| 代謝 | 肝 |
| 半衰期 | 劑量300–650 mg : 3.1–3.2小時 劑量1 g : 5 小時 劑量2 g : 9 小時 |
| 排泄 | 腎 |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | |
| 法律狀態 | |
| 途徑 | 口服 |
阿司匹林，或作阿司匹靈、阿斯匹靈、阿士匹靈（英语：Aspirin）化學學名乙酰水杨酸，醋柳酸等。由德国化学家霍夫曼（Felix Hoffmann）在20世纪初正式推出。阿司匹林治疗范围极广，包括感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿痛等，还能预防手术后血栓形成、心肌梗塞和中风，故俗称它为“万灵药”。
阿司匹林一般用于解热镇痛的剂量较少，不会引起不良反应，但长期大量用药则较易出现副作用。较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，较少或很少见的有胃肠道出血或诱发溃疡、支气管痉挛过敏反应、皮肤过敏及肝、肾损害。
目录 |
[编辑] 用途
阿斯匹林也与其它药物一起用來于治疗一些适应疾病。雖然它存在一些副作用，但是依然被广泛使用，是因为医师们熟悉这种药在大多数家庭都有预备。下列的一些疾病可用阿斯匹林缓解：
（現在已不多用於痛症治療）
此外如用低藥量約每日75-81mg可用作預防心肌梗塞（Myocardial infarction）防心臟病發。
[编辑] 禁忌
- 對阿司匹林、布洛芬（ibuprofen）、拿百疼（naproxen）等藥物過敏者。
- 對G6PD患者使用阿司匹林可導致溶血。
- 有腎病、胃溃疡、糖尿病、痛風症等的患者，必須請示醫生。
- 如阿司匹林和酒精同服增加胃出血危險。
- 儿童和青少年，不宜使用阿斯匹林治疗伤风感冒：因為這與雷爾氏綜合症（Reye's syndrome）有關。
- 血友病病人或其它出血傾向者不應該服用水楊酸类药物（包括阿斯匹林）。
- 一些人建議，有甲狀腺機能亢進病人應避免阿斯匹靈，因為它提高T4水平。
[编辑] 常見副作用
- 胃痛不適并伴有小量出血的患者：应饭后服用阿司匹林；如出血而無驗出 可引致貧血。
- 患嚴重腸胃痛患者，必須停服阿司匹靈。
- 中枢神经系统受損：頭暈、頭痛、視力聽力下降（藥量越高越多中央神經系統毛病出現）。
- 出汗
- 長期服用高藥量阿司匹靈：幾乎無可挽回的肝損害。
- 可引致致命的雷爾氏綜合症（死亡率30%）。
- 如和其他止痛藥同用 長期服用阿司匹靈可引至慢性腎炎，以至慢性腎衰竭。
- 皮膚問題，面腫口腫舌腫喉腫（angioedema），及 呼吸困難也有，但較少。
- 會抑制血小板的凝聚作用，且大量使用時（例如用於風濕症的情況時）則更會延長凝血酶原時間，且後者的藥量同時也可引起柳酸鹽中毒症（salicylism），包括耳鳴、頭暈、意識混亂急頭痛等症狀的發生。
[编辑] 過量
服用過量可以致命藥劑過量的可能的後果包括：
- 耳鳴
- 肚痛
- 血钾降低
- 低血糖症
- 發熱狀態
- 換氣過度
- 节律失调
- 低血壓症
- 幻覺
- 腎衰竭
- 混亂
- 中風
- 昏迷
- 死亡
藥劑過量可以是急性或慢性： 一次性過量 或長期服用引起。
急性過量成亡率是2%
慢性過量成亡率是25%
通常死因是N神经性肺水肿。
2000年美國有52宗死亡 涉及阿司匹靈。
- 阿斯匹靈的徵候如發燒、換氣過度以及大腦症候等病況也常被誤診為感染症、於是醫生便常會再度給予阿斯匹靈，因此，便會更加延誤此症被及時診斷與對病人施行急救的機會了。
[编辑] 工业制法
- 使起反应乙酸酐(CH3-COOOC-CH3), 得到阿司匹林。
这是由酚羟基的特殊性质决定，酚羟基很难直接和乙酸发生酯化反应。 该反应实际上依然是酯化反应。
[编辑] 参看
[编辑] 資料來源
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| 鸦片类: | Buprenorphine, Butorphanol, 右旋丙氧吩(Dextropropoxyphene), 双氢可待因, 芬太尼Fentanyl, 海洛因, Hydrocodone, Hydromorphone, 吗啡, 納布啡 (Nalbuphine), 羟考酮(Oxycodone), Oxymorphone, 镇痛新, 度冷丁, 曲马多 |
| 水杨酸和衍生物: | 乙酰水杨酸 (阿斯匹林), Diflunisal, Ethenzamide |
| 吡唑啉酮类: | Aminophenazone, 安乃近 (Metamizole) , 二甲基苯基吡唑酮 (安替比林) |
| 苯胺类: | 对乙酰氨基酚（扑热息痛）, 乙酰对氨苯乙醚(非那西汀) |
| 其它: | 齊考諾肽 (Ziconotide), 四氢大麻酚 |
